Эргометрин - Ergometrine

Эргометрин
Ergonovine-skeletal.svg
Клинические данные
Торговые наименования Эргометрин малеат, эргоновина малеат, эрготрат, малеат спорыньи, эргостат, синтометрин и другие
Другие имена Эргоновин; d -Лизергиновая кислота β-пропаноламид
AHFS / Drugs.com Монография

Категория беременности
Пути
администрирования		 Устно
Код УВД
Правовой статус
Правовой статус
Фармакокинетические данные
Метаболизм Печень (частично CYP3A4 )
Ликвидация Период полураспада 2 фазы (10 мин; 2 часа)
Экскреция Желчный
Идентификаторы
  • (6a R , 9 R ) - N - (( S ) -1-гидроксипропан-2-ил) -7-метил-4,6,6a, 7,8,9-гексагидроиндоло [4,3- fg ] хинолин- 9-карбоксамид
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100.000.441 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула C 19 H 23 N 3 O 2
Молярная масса 325,412  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • [H] [C @@] 12Cc3c [nH] c4cccc (C1 = C [C @@ H] (C (= O) N [C @@ H] (C) CO) CN2C) c34
  • InChI = 1S / C19H23N3O2 / c1-11 (10-23) 21-19 (24) 13-6-15-14-4-3-5-16-18 (14) 12 (8-20-16) 7- 17 (15) 22 (2) 9-13 / h3-6,8,11,13,17,20,23H, 7,9-10H2,1-2H3, (H, 21,24) / t11-, 13 +, 17 + / m0 / s1 чек об оплатеY
  • Ключ: WVVSZNPYNCNODU-XTQGRXLLSA-N чек об оплатеY
  (проверять)

Эргометрин , также известный как эргоновин и продаваемый , среди прочего, под торговыми марками Ergotrate , Ergostat и Syntometrine , является лекарством, используемым для сокращения матки при сильном вагинальном кровотечении после родов . Его можно использовать перорально, путем инъекции в мышцу или инъекции в вену . Он начинает действовать в течение 15 минут при приеме внутрь и быстрее начинает действовать при введении путем инъекции. Эффект длится от 45 до 180 минут.

Общие побочные эффекты включают высокое кровяное давление , рвоту, судороги , головную боль и низкое кровяное давление . Другие серьезные побочные эффекты включают эрготизм . Первоначально он был приготовлен из грибка спорыньи ржи, но также может быть изготовлен из лизергиновой кислоты . Эргометрин регулируется, поскольку его можно использовать для производства диэтиламида лизергиновой кислоты (ЛСД).

Эргометрин был открыт в 1932 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения - самые безопасные и эффективные лекарства, необходимые в системе здравоохранения .

Медицинское использование

Эргометрин имеет медицинское применение в акушерстве для облегчения отхождения плаценты и предотвращения кровотечения после родов , вызывая сужение гладкомышечной ткани стенок кровеносных сосудов , тем самым уменьшая кровоток. Обычно он сочетается с окситоцином (синтоциноном) в качестве синтометрина .

Это может вызвать спазм коронарных артерий . Используется для диагностики вариантной стенокардии (болезни Принцметала) .

Побочные эффекты

Возможные побочные эффекты включают тошноту , рвоту , боль в животе, диарею , головную боль , головокружение , шум в ушах , боль в груди , сердцебиение , брадикардию , преходящую гипертензию и другие сердечные аритмии , одышку , сыпь и шок . Передозировка вызывает характерное отравление, эрготизм или «огонь Святого Антония»: длительный спазм сосудов, приводящий к гангрене и ампутациям; галлюцинации и слабоумие; и аборты.

Часто встречаются желудочно-кишечные расстройства, такие как диарея, тошнота и рвота. Препарат противопоказан при беременности, сосудистых заболеваниях и психозах.

Фармакология

Фармакодинамика

В то время как эргометрин действует на альфа-адренергические , дофаминергические и серотониновых рецепторов (The 5-НТ 2 рецепторов ), он оказывает на матку (и других гладких мышц ) мощный стимулирующий эффект четко не связанный с типом специфического рецептора.

Эргометрин оказывает психоделическое действие в высоких дозах (например, 2–10 мг; нормальные терапевтические дозы составляют от 0,2 до 0,4 мг). Это можно объяснить активацией рецепторов 5-HT 2A . Эргометрин является агонистом серотонина 5-НТ 2В рецепторов и был связан с сердечной valvulopathy .

История

Фармакологические свойства спорыньи были известны и использовались акушерками на протяжении веков, но не были тщательно исследованы и опубликованы до начала 20 века. Однако его абортивное действие и опасность эрготизма означали, что его назначали только с осторожностью, как при лечении послеродового кровотечения .

Эргометрин был впервые выделен и получен химиками К. Мойром , Х. У. Дадли и Джеральдом Роджерсом в 1935 году. Кэролайн Де Коста утверждала, что принятие эргометрина для профилактики и лечения кровотечений способствовало снижению материнской смертности в большинстве случаев. Запад в начале 20 века.

Общество и культура

Правовой статус

Эргометрин внесен в список прекурсоров Таблицы I в соответствии с Конвенцией Организации Объединенных Наций о борьбе с незаконным оборотом наркотических средств и психотропных веществ в качестве возможного соединения-предшественника ЛСД. Как N-алкильное производное лизергамида, эргометрин также подпадает под действие Закона о злоупотреблении наркотиками 1971 года , что фактически делает его незаконным в Соединенном Королевстве .

использованная литература

внешние ссылки

  • «Эрготрат» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.