Фозиноприл - Fosinopril
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Моноприл |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a692020 |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования |
Устно |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | ~ 36% |
| Связывание с белками | 87% (фозиноприлат) |
| Метаболизм | печень , слизистая оболочка ЖКТ (к фозиноприлату) |
| Ликвидация Период полураспада | 12 часов (фозиноприлат) |
| Экскреция | почка |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 30 H 46 N O 7 P |
| Молярная масса | 563,672 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить)
| |
Фозиноприл - это ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), используемый для лечения гипертонии и некоторых типов хронической сердечной недостаточности . Фозиноприл - единственный фосфинатсодержащий ингибитор АПФ, продаваемый компанией Bristol-Myers Squibb под торговым названием Моноприл. Фозиноприл - это пролекарство каскадного действия. Особая ниша для этого лекарства, которая отличает его от других препаратов класса ингибиторов АПФ, заключается в том, что он используется у пациентов с почечной недостаточностью без корректировки дозы. Это связано с тем, что пятьдесят процентов препарата выводится гепатобилиарной.
Он был запатентован в 1980 году и разрешен к применению в медицине в 1991 году.
Медицинское использование
При застойной сердечной недостаточности способность сердца перекачивать кровь, достаточную для удовлетворения физиологических потребностей организма, снижается. Это условие имеет целый ряд причин, в том числе поврежденных клапанов сердца, инфаркт миокарда , гипертония, витамин B 1 дефицита и генетических мутаций. Когда последующий приток крови к почкам снижается, почки реагируют увеличением секреции ренина из юкстагломерулярного аппарата . Ренин превращает неактивный ангиотензиноген в ангиотензин I , который превращается в ангиотензин II (AII) ангиотензинпревращающим ферментом (ACE). ОКИ может оказывать негативное влияние на сердечно-сосудистую систему после таких событий, как сердечная недостаточность и инфаркт миокарда. AII вызывает сужение артериальных сосудов и гипертензию, что приводит к увеличению постнагрузки , увеличивая сопротивление, против которого работает сердце. Кроме того, хроническое увеличение продукции AII связано со структурными изменениями миокарда, что снижает функциональность сердца.
У пациентов с сердечной недостаточностью фозиноприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает частоту событий, связанных с обострением сердечной недостаточности, таких как одышка , потребность в дополнительных диуретиках , утомляемость и госпитализации.
Химия
В отличие от других ингибиторов АПФ, которые в основном выводятся почками, фозиноприл выводится из организма как почечными, так и печеночными путями. Эта характеристика фозиноприла делает его более безопасным выбором, чем другие ингибиторы АПФ, для пациентов с сердечной недостаточностью с нарушением функции почек в результате плохой перфузии, поскольку фозиноприл все еще может выводиться печенью, предотвращая накопление лекарства в организме.
Фозиноприл деэтерифицируется печенью или слизистой оболочкой желудочно-кишечного тракта и превращается в свою активную форму - фозиноприлат. Фозиноприлат конкурентно связывается с АПФ, предотвращая связывание АПФ и превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Ингибирование продукции AII снижает сопротивление периферических сосудов , уменьшает постнагрузку и снижает кровяное давление, тем самым помогая смягчить негативное влияние AII на работу сердца.