Глицилциклин - Glycylcycline

Глицилциклины - это класс антибиотиков, производных от тетрациклина . Эти аналоги тетрациклина специально разработаны для преодоления двух общих механизмов устойчивости к тетрациклину , а именно устойчивости, опосредованной приобретенными насосами оттока и / или рибосомной защиты. В настоящее время тигециклин является единственным глицилциклином, одобренным для использования с антибиотиками.

История

Разработка этих агентов была вызвана увеличением числа бактерий, устойчивых к тетрациклинам. Эти агенты были впервые синтезированы в начале 1990-х годов путем модификации тетрациклинов. Путем добавления объемной боковой цепи N, N-диметилглициламидо в положение 9 миноциклина соединение стало менее восприимчивым к устойчивости к тетрациклину, опосредованной приобретенными насосами оттока и / или рибосомной защитой. Дальнейшее развитие этой первоначальной работы привело к созданию тигециклина , первого глицилциклина, доступного для клинического использования.

Утверждения

Механизм действия

Глицилциклиновые антибиотики имеют такой же механизм действия, как и тетрациклиновые антибиотики. Они блокируют синтез белка, препятствуя размножению бактерий. Оба класса антибиотиков связываются с 30S субъединицей рибосомы, чтобы предотвратить связывание аминоацил тРНК с сайтом A рибосомы. Однако глицилциклины, по-видимому, связываются более эффективно, чем тетрациклины.

Механизмы сопротивления

Хотя глицилциклины более эффективны против организмов с резистентностью к тетрациклину, опосредованной приобретенными насосами оттока и / или рибосомной защитой, глицилциклины не эффективны против организмов с хромосомными насосами оттока , таких как Pseudomonas и Proteae.

Побочные эффекты и противопоказания

Поскольку глицилциклины похожи на тетрациклины, они обладают многими из тех же побочных эффектов и противопоказаний, что и тетрациклины. Эти побочные эффекты могут включать тошноту / рвоту, головную боль, светочувствительность , изменение цвета растущих зубов и повреждение плода.

Эти антибиотики нельзя назначать беременным женщинам из-за риска повреждения плода. Кроме того, эти препараты не следует назначать в периоды развития зубов из-за риска изменения цвета зубов. Из-за сходства глицилциклинов с тетрациклинами реакции гиперчувствительности к антибиотикам тетрациклинового ряда могут предрасполагать к реакциям гиперчувствительности к антибиотикам глицилциклинового ряда; следовательно, этим пациентам следует с осторожностью назначать глицилциклины.

Рекомендации

Внешние ссылки