Глицилциклин - Glycylcycline
Глицилциклины - это класс антибиотиков, производных от тетрациклина . Эти аналоги тетрациклина специально разработаны для преодоления двух общих механизмов устойчивости к тетрациклину , а именно устойчивости, опосредованной приобретенными насосами оттока и / или рибосомной защиты. В настоящее время тигециклин является единственным глицилциклином, одобренным для использования с антибиотиками.
История
Разработка этих агентов была вызвана увеличением числа бактерий, устойчивых к тетрациклинам. Эти агенты были впервые синтезированы в начале 1990-х годов путем модификации тетрациклинов. Путем добавления объемной боковой цепи N, N-диметилглициламидо в положение 9 миноциклина соединение стало менее восприимчивым к устойчивости к тетрациклину, опосредованной приобретенными насосами оттока и / или рибосомной защитой. Дальнейшее развитие этой первоначальной работы привело к созданию тигециклина , первого глицилциклина, доступного для клинического использования.
Утверждения
- Тигециклин (одобрен FDA 27 мая 2005 г.)
Механизм действия
Глицилциклиновые антибиотики имеют такой же механизм действия, как и тетрациклиновые антибиотики. Они блокируют синтез белка, препятствуя размножению бактерий. Оба класса антибиотиков связываются с 30S субъединицей рибосомы, чтобы предотвратить связывание аминоацил тРНК с сайтом A рибосомы. Однако глицилциклины, по-видимому, связываются более эффективно, чем тетрациклины.
Механизмы сопротивления
Хотя глицилциклины более эффективны против организмов с резистентностью к тетрациклину, опосредованной приобретенными насосами оттока и / или рибосомной защитой, глицилциклины не эффективны против организмов с хромосомными насосами оттока , таких как Pseudomonas и Proteae.
Побочные эффекты и противопоказания
Поскольку глицилциклины похожи на тетрациклины, они обладают многими из тех же побочных эффектов и противопоказаний, что и тетрациклины. Эти побочные эффекты могут включать тошноту / рвоту, головную боль, светочувствительность , изменение цвета растущих зубов и повреждение плода.
Эти антибиотики нельзя назначать беременным женщинам из-за риска повреждения плода. Кроме того, эти препараты не следует назначать в периоды развития зубов из-за риска изменения цвета зубов. Из-за сходства глицилциклинов с тетрациклинами реакции гиперчувствительности к антибиотикам тетрациклинового ряда могут предрасполагать к реакциям гиперчувствительности к антибиотикам глицилциклинового ряда; следовательно, этим пациентам следует с осторожностью назначать глицилциклины.
Рекомендации
- Смит К.Л., МакКейб С.М., Эшлиманн-младший (1 августа 2005 г.). «Тигециклин: новый глицилциклиновый антибиотик» . Формуляр . Архивировано из оригинального 28 сентября 2007 года . Проверено 26 ноября 2005 года .
Внешние ссылки
- Сайт производителя Tygacil (тигециклин IV).
- Жанель Г.Г., Хоменюк К., Никол К. и др. (2004). «Глицилциклины: сравнительный обзор с тетрациклинами». Наркотики . 64 (1): 63–88. DOI : 10.2165 / 00003495-200464010-00005 . PMID 14723559 .
- RxList.com список побочных реакций на тигециклин