Противоопухолевые препараты на основе платины - Platinum-based antineoplastic

Противоопухолевые препараты на основе платины (неофициально называемые платинами ) - это химиотерапевтические агенты, используемые для лечения рака . Они являются координационными комплексами из платины . Эти препараты используются для лечения почти половины людей, получающих химиотерапию от рака. В этой форме химиотерапии обычно используются препараты цисплатин , оксалиплатин и карбоплатин , но некоторые из них были предложены или находятся в стадии разработки. Добавление химиотерапевтических препаратов на основе платины к химиолучевой терапии у женщин с ранним раком шейки матки, по- видимому, улучшает выживаемость и снижает риск рецидива.

В общей сложности эти препараты могут вызывать комбинацию из более чем 40 специфических побочных эффектов, включая нейротоксичность , которая проявляется периферическими невропатиями, включая полинейропатию .

Механизм действия

Как было изучено в основном на цисплатине, но, предположительно, также и на других членах, противоопухолевые агенты на основе платины вызывают сшивание ДНК в виде моноаддукта, межцепочечных сшивок, внутрицепочечных сшивок или сшивок белков ДНК. В основном они действуют на соседнее положение N-7 гуанина , образуя 1, 2-х ниточные поперечные сшивки. Получающееся в результате сшивание ингибирует репарацию ДНК и / или синтез ДНК .

Противоопухолевые средства на основе платины иногда описываются как «подобные алкилирующим» из-за эффектов, аналогичных действию алкилирующих противоопухолевых средств , хотя они не имеют алкильной группы.

Примеры

Стратегии улучшения противоопухолевых препаратов на основе платины обычно включают изменения нейтральных лигандов-зрителей , изменения в природе анионов (галогениды по сравнению с различными карбоксилатами) или изменения степени окисления металла (Pt (II) по сравнению с Pt (IV). ). Нанотехнологии были исследованы для более эффективной доставки платины в случае липоплатина , который вводится в участки опухоли, тем самым снижая вероятность токсичности.

Цисплатин был первым, кто был разработан. Цисплатин особенно эффективен против рака яичек ; показатель излечения увеличился с 10% до 85%. Точно так же добавление цисплатина к адъювантной химиотерапии привело к заметному увеличению безрецидивной выживаемости пациентов с медуллобластомой - снова примерно до 85%. Это применение цисплатина было разработано детским онкологом Роджером Пакером в начале 1980-х годов.


использованная литература