Празосин - Prazosin
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Минипресс, Вазофлекс, Лентопрес, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a682245 |
| Данные лицензии | |
Категория беременности |
|
Ответственность за зависимость |
Никто |
| Пути администрирования |
Устно |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | ~ 60% |
| Связывание с белками | 97% |
| Начало действия | 30–90 минут |
| Ликвидация Период полураспада | 2–3 часа |
| Продолжительность действия | 10–24 часов |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.038.971 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 19 H 21 N 5 O 4 |
| Молярная масса | 383,408 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Празозин - это лекарство -блокатор альфа-1, которое в основном используется для лечения высокого кровяного давления , симптомов увеличенной простаты и посттравматического стрессового расстройства (ПТСР). Это менее предпочтительный метод лечения высокого кровяного давления. Другие применения могут включать сердечную недостаточность и синдром Рейно . Принимается внутрь.
Общие побочные эффекты включают головокружение, сонливость, тошноту и учащенное сердцебиение. Серьезные побочные эффекты могут включать низкое кровяное давление при стоянии и депрессию. Празозин является α 1 -блокатором . Он снижает кровяное давление за счет расширения кровеносных сосудов и помогает при увеличенной простате, расслабляя отток мочевого пузыря . Как это работает при посттравматическом стрессовом стрессе, не совсем понятно.
Празозин был запатентован в 1965 году и начал применяться в медицине в 1974 году. Он доступен в виде дженерика . В 2017 году это было 227-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более двух миллионов рецептов.
Медицинское использование
Празозин активен после перорального приема и оказывает минимальное влияние на сердечную функцию благодаря своей селективности к альфа-1-адренергическим рецепторам . Однако, когда начинается празозин, частота сердечных сокращений и сократимость могут увеличиваться, чтобы поддерживать артериальное давление до лечения, потому что организм достиг гомеостаза при аномально высоком артериальном давлении. Эффект снижения артериального давления проявляется при длительном приеме празозина. Частота сердечных сокращений и сократимость со временем снижаются, а артериальное давление снижается.
Антигипертензивные свойства празозина делают его препаратом второй линии для лечения высокого кровяного давления.
Празозин также полезен при лечении неуверенности в мочеиспускании, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы , путем блокирования адренергических рецепторов альфа-1, которые контролируют сужение как простаты, так и уретры . Хотя он не является препаратом первой линии для лечения гипертонии или доброкачественной гиперплазии простаты, он является выбором для людей, у которых одновременно возникают обе проблемы.
Мюррей А. Раскинд и его коллеги в 1990-х годах, когда использовали его при нерешительности к мочеиспусканию у ветеранов вооруженных сил, обнаружили, что он эффективен при уменьшении кошмаров. Последующие обзоры показывают, что празозин эффективен для улучшения качества сна и лечения кошмаров, связанных с посттравматическим стрессовым расстройством .
Препарат обычно рекомендуется при сильных укусах индийского красного скорпиона .
Побочные эффекты
Общие (частота 4–10%) побочные эффекты празозина включают головокружение , головную боль, сонливость , недостаток энергии, слабость, сердцебиение и тошноту. Менее частые (1–4%) побочные эффекты включают рвоту, диарею, запор, отек , ортостатическую гипотензию , одышку , обморок , головокружение , депрессию, нервозность и сыпь. Очень редкий побочный эффект празозина - приапизм . Одно явление, связанное с празозином, известно как « реакция на первую дозу », при котором побочные эффекты препарата - особенно ортостатическая гипотензия, головокружение и сонливость - особенно выражены при первой дозе.
Ортостатическая гипотензия и обмороки связаны с плохой способностью организма контролировать артериальное давление без активных альфа-адренорецепторов. Людям, принимающим празозин, следует посоветовать вставать и вставать медленно, поскольку их плохой барорефлекс может привести к обмороку, если их артериальное давление не поддерживается должным образом во время стояния. Заложенность носа возникает из-за расширения сосудов слизистой оболочки носа .
Механизм действия
Празозин представляет собой α 1 блокатор , который действует в качестве обратного агониста на альфа-1 адренорецепторов , в том числе α1A-, α1B- и подтипов α1D-рецепторов. Эти рецепторы находятся на гладких мышцах сосудов , где они отвечают за сосудосуживающее действие норадреналина . Они также встречаются во всей центральной нервной системе . Адренорецепторы альфа-1 были обнаружены на иммунных клетках, где связывание катехоламинов может стимулировать и увеличивать выработку цитокинов.
Исследовать
Празозин предотвращает смерть на животных моделях цитокинового шторма . В качестве препарата перепрофилирования празозин изучается для предотвращения синдрома цитокинового шторма и осложнений COVID-19, которые, как считается, уменьшают дисрегуляцию цитокинов .
использованная литература
внешние ссылки
- «Празосин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.