Пропафенон - Propafenone

Пропафенон
Клинические данные
Произношение	/ Р г oʊ р æ е ɪ п oʊ п / proh- СУП -i-Нон
Торговые наименования	Ритмол, Ритмонорм, другие
AHFS / Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a698002
Данные лицензии
Пути ; администрирования	Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Связывание с белками	97%
Ликвидация Период полураспада	2–10 часов
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 1- {2- [2-гидрокси-3- (пропиламино) пропокси] фенил} -3-фенилпропан-1-он;
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard	100.053.578
Химические и физические данные
Формула	C 21 H 27 N O 3
Молярная масса	341,451 г · моль -1
3D модель ( JSmol )
	Улыбки O = C (c1ccccc1OCC (O) CNCCC) CCc2ccccc2;
	ИнЧИ InChI = 1S / C21H27NO3 / c1-2-14-22-15-18 (23) 16-25-21-11-7-6-10-19 (21) 20 (24) 13-12-17-8- 4-3-5-9-17 / ч 3-11,18,22-23H, 2,12-16H2,1H3 ; Ключ: JWHAUXFOSRPERK-UHFFFAOYSA-N ;
	(проверять)

Пропафенон , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Rythmol , представляет собой антиаритмический препарат класса 1c , который используется для лечения заболеваний, связанных с учащенным сердцебиением, таких как предсердные и желудочковые аритмии .

Механизм действия

Пропафенон работает, замедляя приток ионов натрия в клетки сердечной мышцы , вызывая снижение возбудимости клеток. Пропафенон более селективен для клеток с высокой скоростью, но также блокирует нормальные клетки в большей степени, чем антиаритмические препараты класса Ia или Ib. Пропафенон отличается от прототипа антиаритмического средства класса Ic тем, что он обладает дополнительной активностью в качестве блокатора бета-адренорецепторов, который может вызывать брадикардию и бронхоспазм.

Метаболизм

Пропафенон метаболизируется в основном в печени . Из-за короткого периода полувыведения требуется прием два или три раза в день для поддержания стабильного уровня в крови . Долгосрочная безопасность пропафенона неизвестна. Поскольку он структурно похож на другое антиаритмическое лекарство, флекаинид , при его использовании следует соблюдать аналогичные меры предосторожности. Было показано, что флекаинид и пропафенон, как и другие антиаритмические препараты, увеличивают частоту возникновения аритмий (5,3% для пропафенона, информация о назначении врача Teva), в первую очередь у пациентов с основным заболеванием сердца. Однако их использование в структурно нормальном сердце считается безопасным.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, приписываемые пропафенону, включают реакции гиперчувствительности, волчаночный синдром, агранулоцитоз , нарушения ЦНС, такие как головокружение, головокружение, расстройство желудочно-кишечного тракта, металлический привкус и бронхоспазм . Около 20% пациентов прекратили прием препарата из-за побочных эффектов.

Начало терапии

Пропафенон обычно необходимо начинать в условиях больницы, чтобы обеспечить мониторинг ЭКГ пациента. Существует множество различных дозировок пропафенона в зависимости от клинических проявлений аритмии. Лечение обычно начинается с относительно высокой дозы (450–900 мг / сут), которая снижается до почти 300 мг / сут. В большинстве западных стран принятая максимальная доза составляет 900 мг / сут.

Из соображений экономии и удобства некоторые врачи запускают определенные антиаритмические средства в амбулаторных условиях для некоторых пациентов. Нет единого мнения относительно безопасности этой практики, и необходима информация, чтобы определить, какие агенты и какие пациенты подходят для амбулаторного начала антиаритмической терапии. С клинической точки зрения этот препарат применяют преимущественно у пациентов с относительно сохраненной функцией миокарда.

Противопоказания и предостережения

Следует соблюдать осторожность при назначении пропафенона лицам с нарушением функции печени, астмой, застойной сердечной недостаточностью или брадикардией.

История

Пропафенон был одобрен для использования в США в ноябре 1989 года.

Стереохимия

Пропафенон содержит стереоцентр и состоит из двух энантиомеров. Это рацемат , смесь ( R ) - и ( S ) -форм в соотношении 1: 1 :

Энантиомеры пропафенона
( R ) -пропафенон Номер CAS: 107381-31-7	( S ) -пропафенон Номер CAS: 107381-32-8

Смотрите также

Список сердечных фармацевтических агентов

использованная литература

дальнейшее чтение

Дин Л. (2017). «Терапия пропафеноном и генотип CYP2D6» . В Pratt VM, McLeod HL, Rubinstein WS, et al. (ред.). Резюме по медицинской генетике . Национальный центр биотехнологической информации (NCBI). PMID 28520383 . Идентификатор книжной полки: NBK425391.

внешние ссылки

«Пропафенон» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.

Languages

In other projects