Спирамицин - Spiramycin
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие названия | 2 - [(4 R , 5 S , 6 S , 7 R , 9 R , 10 R , 11 E , 13 E , 16 R ) -6 - {[(2 S , 3 R , 4 R , 5 S , 6 R ) -5 - {[(2 S , 5 S , 6 S ) -4,5-дигидрокси-4,6-диметилоксан-2-ил] окси} -4- (диметиламино) -3-гидрокси-6-метилоксан -2-ил] окси} -10 - {[(2 R , 5 S , 6 R ) -5- (диметиламино) -6-метилоксан-2-ил] окси} -4-гидрокси-5-метокси-9, 16-диметил-2-оксо-1-оксациклогексадека-11,13-диен-7-ил] ацетальдегид |
| Пути администрирования |
устный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| NIAID ChemDB | |
| Номер E | E710 (антибиотики) 
|
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.029.476
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 43 H 74 N 2 O 14 |
| Молярная масса | 843,065 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| Температура плавления | От 134 до 137 ° C (от 273 до 279 ° F) |
| Растворимость в воде | Не растворим в воде; Хорошо растворим в ацетонитриле и метаноле; Почти полностью (> 99,5) в этаноле. мг / мл (20 ° С) |
| |
| |
  (что это?) (проверить)
| |
Спирамицин - антибиотик группы макролидов и противопаразитарное средство . Он используется для лечения токсоплазмоза и различных других инфекций мягких тканей. Хотя спирамицин используется в Европе, Канаде и Мексике, он все еще считается экспериментальным препаратом в Соединенных Штатах, но иногда его можно получить по специальному разрешению FDA для лечения токсоплазмоза в первом триместре беременности. Другой вариант лечения (обычно используемый после 16 недель беременности) - это комбинация пириметамина и сульфадиазина ( вводимая с лейковорином ).
Спирамицин используется в Европе с 2000 года под торговым наименованием «Ровамицин», производится компаниями Rhone-Poulenc Rorer, Sanofi и Famar Lyon, Франция, и Eczacıbaşı İlaç, Турция. Он также известен под названием Rovamycine в Канаде (распространяется OdanLaboratories ), где в основном продается стоматологам от инфекций полости рта.
Спирамицин представляет собой макролид с 16-членным кольцом. Он был выделен ПИННЕРТ-СИНДИКО в 1954 году как продукт Streptomyces ambofaciens . В качестве препарата для перорального применения применяется с 1955 г., в 1987 г. введена в практику парентеральная форма. Действие антибиотика включает подавление синтеза белка в бактериальной клетке во время транслокации. Устойчивость к спирамицину может развиваться по нескольким причинам, и ее распространенность в значительной степени пропорциональна частоте назначения препарата в данной области. Спектр антибактериальных препаратов включает грамположительные кокки и палочки, грамотрицательные кокки, а также легионеллы, микоплазмы, хламидии, некоторые виды спирохет, Toxoplasma gondii и виды Cryptosporidium. Энтеробактерии, псевдомонады и патогенные плесени устойчивы. Его действие в основном бактериостатическое, на высокочувствительные штаммы оказывает бактерицидное действие. По сравнению с эритромицином он in vitro на вес от 5 до 20 менее эффективен, однако эквипотенциальная терапевтическая доза только вдвое. Эта разница между эффективностью in vitro и in vivo объясняется прежде всего большим сродством спирамицина к тканям, где он достигает концентраций, во много раз превышающих уровни в сыворотке. Важную роль также играет медленное высвобождение антибиотика из тканевого компартмента, заметное действие на микробы в субингибирующих концентрациях и относительно длительный стойкий постантибиотический эффект. Его большое преимущество - исключительно благоприятная желудочно-кишечная и общая переносимость. Доступен для парентерального и перорального применения.