Сульбутиамин - Sulbutiamine
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Аркалион, Энерион |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Пути администрирования |
Устный |
| Код УВД | |
| Фармакокинетические данные | |
| Ликвидация Период полураспада | 5 часов |
| Экскреция | Почечный |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.019.944 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 32 H 46 N 8 O 6 S 2 |
| Молярная масса | 702,89 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить)
| |
Сульбутиамин (торговые марки Arcalion , Enerion ) - синтетическое производное тиамина (витамин B 1 ). Во Франции его используют для лечения симптомов слабости или усталости. Он также продается как пищевая добавка. Сульбутиамин был открыт в Японии в рамках усилий по разработке полезных производных тиамина.
Медицинское использование
Сульбутиамин используется для лечения астении (симптомов усталости или слабости), хотя неясно, эффективен ли он для облегчения усталости. Он также используется для лечения дефицита тиамина и плохой концентрации внимания. Будучи мощным холинергическим анксиолитиком , сульбутиамин является популярным ноотропом , пользователи сообщают об улучшении памяти, концентрации внимания, улучшении настроения и мотивации. Спортсмены на выносливость могут использовать его, чтобы попытаться улучшить свои результаты.
Побочные эффекты
Побочные эффекты в клинических испытаниях включали диарею, инфекции мочевого пузыря, бронхит, артритную боль, боль в спине, астму, боль в животе, бессонницу, запор, гастроэнтерит, диффузную боль, синусит, головную боль, боль в почках, головокружение и боль в горле.
История
Попытки разработать производные тиамина с лучшей биодоступностью, чем тиамин, были предприняты в 1950-х годах, главным образом в Японии. Эти усилия привели к открытию аллицина (диаллильная thiosulfinate ) в чесноке, который стал образцом для медицинской химии усилия по созданию других тиамин дисульфидов. Результаты включали сульбутиамин, фурсултиамин ( тиаминтетрагидрофурфурилдисульфид ) и бенфотиамин . Эти соединения гидрофобны, легко переходят из кишечника в кровоток и восстанавливаются до тиамина цистеином или глутатионом.
Впервые он был продан во Франции компанией Servier в 1973 году под торговой маркой Arcalion. Регистрация лекарств прошла процедуру валидации во Франции в 1980-х годах, которая показала, что их использование для лечения усталости не подтверждено данными. В январе 1989 г. прием таблеток по 100 мг был прекращен в пользу таблеток по 200 мг. Французское правительство не оплачивает рецепты на сульбутиамин.
В 2014 году Агентство по регулированию лекарственных средств и товаров медицинского назначения Великобритании арестовало партию ноотропов на сумму около 200 000 фунтов стерлингов, включая сульбутиамин.
Исследовательская работа
Поскольку дефицит тиамина вызывает проблемы с памятью и другими когнитивными функциями, тиамин и его аналоги, такие как сульбутиамин, изучались в клинических испытаниях в 1980-х и 1990-х годах на предмет связанного с возрастом снижения когнитивных функций.
Сульбутиамин изучался в клинических испытаниях в качестве потенциального средства лечения синдрома хронической усталости . Также были предприняты исследования для оценки его влияния на обращение вспять возрастных изменений в циркадной системе.
Фармакология сульбутиамина изучалась на различных мышах и крысах; по состоянию на 2014 год выяснилось, что сульбутиамин может быть более эффективным в повышении уровня тиаминфосфата в головном мозге, чем бенфотиамин и фурсултиамин, но это не было полностью подтверждено. Исследования Оксфордского университета показывают, что он помогает предотвратить апоптотическую гибель клеток, вызванную лишением трофического фактора , в ганглиозных клетках сетчатки .
В небольшом исследовании 2017 года сообщалось, что сульбутиамин эффективен в снижении утомляемости пациентов с рассеянным склерозом.