Тиотиксен - Tiotixene
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Наване |
| Другие названия | Thiothixene ( USAN США ) |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a682867 |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования |
Устно |
| Класс препарата | Типичный антипсихотик |
| Код УВД | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Печеночный |
| Ликвидация Период полураспада | 10–20 часов |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.233.356 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 23 H 29 N 3 O 2 S 2 |
| Молярная масса | 443,62 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Тиотиксен , или тиотиксен , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Navane , является типичным антипсихотическим средством из класса тиоксантена, который связан с хлорпротиксеном и используется при лечении психозов, таких как шизофрения и биполярная мания . Он был представлен в США в 1967 году компанией Pfizer .
Это также связано с тиопроперазином и пипотиазином , членами класса фенотиазинов .
Фармакология
Фармакодинамика
| Сайт | K i (нМ) | Разновидность | Ссылка |
|---|---|---|---|
| SERT | 3 162–3 878 | Человек | |
| СЕТЬ | 30 200 | Человек | |
| DAT | 3 630 | Человек | |
| 5-HT 1A | 410–912 | Человек | |
| 5-HT 1B | 151 | Человек | |
| 5-HT 1D | 659 | Человек | |
| 5-HT 1E | > 10 000 | Человек | |
| 5-HT 2A | 50–89 | Человек | |
| 5-HT 2C | 1 350–1 400 | Человек | |
| 5-HT 3 | 1860 | Человек | |
| 5-HT 5A | 361 | Человек | |
| 5-HT 6 | 208–320 | Человек | |
| 5-HT 7 | 15.5 | Человек | |
| α 1 | 19 | ND | |
| α 1A | 11–12 | Человек | |
| α 1B | 35 год | Человек | |
| α 2 | 95 | ND | |
| α 2A | 80 | Человек | |
| α 2B | 50 | Человек | |
| α 2C | 52 | Человек | |
| β 1 | > 10 000 | Человек | |
| β 2 | > 10 000 | Человек | |
| D 1 | 51–339 | Человек | |
| D 2 | 0,03–1,4 | Человек | |
| D 3 | 0,3–186 | Человек | |
| D 4 | 203–363 | Человек | |
| D 4.2 | 410–685 | Человек | |
| D 5 | 261 | Человек | |
| H 1 | 4,0–12 | Человек | |
| H 2 | 411 | Человек | |
| H 3 | 1,336 | морская свинка | |
| H 4 | > 10 000 | Человек | |
| МАЧ | 3 310 | ND | |
| M 1 | ≥2 820 | Человек | |
| M 2 | ≥2,450 | Человек | |
| M 3 | ≥5,750 | Человек | |
| M 4 | > 10 000 | Человек | |
| M 5 | 5 376 | Человек | |
| σ | 1,780 | ND | |
| Значения K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком. |
|||
Tiotixene действует в первую очередь как сильнодействующий антагонист в допамине D 2 и D 3 рецепторов (субнаномолярных аффинность ). Кроме того , антагонист гистамина H 1 , & alpha ; 1 - адренергических и серотониновых 5-НТ 7 рецепторов (низкое сродство нмоль), а также различных других рецепторов в гораздо меньшей степени (более низкой аффинностью). Не обладает холинолитической активностью. Считается, что антагонизм рецептора D 2 ответственен за антипсихотические эффекты тиотиксена.
История
Тиотиксен был представлен в 1967 году.
Химия
Тиотиксен относится к тиоксантеновым антипсихотическим средствам. Аналоги включают хлорпротиксен , клопентиксол , флупентиксол и зуклопентиксол .
Рекомендации