Винорелбин - Vinorelbine
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Навельбин |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a695013 |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования |
внутривенно , внутрь |
| Код УВД | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 43 ± 14% (перорально) |
| Связывание с белками | От 79 до 91% |
| Метаболизм | печень ( опосредованная CYP3A4 ) |
| Ликвидация Период полураспада | От 27,7 до 43,6 часов |
| Экскреция | Кал (46%) и почки (18%) |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 45 H 54 N 4 O 8 |
| Молярная масса | 778,947 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить)
| |
Винорелбин ( NVB ), продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Navelbine , представляет собой химиотерапевтический препарат, используемый для лечения ряда типов рака. Это включает рак груди и немелкоклеточный рак легких . Его вводят путем инъекции в вену или перорально.
Общие побочные эффекты включают подавление костного мозга , боль в месте инъекции, рвоту, чувство усталости, онемение и диарею. Другие серьезные побочные эффекты включают одышку . Использование во время беременности может нанести вред ребенку. Винорелбин входит в группу лекарств из группы алкалоидов барвинка . Считается, что он действует, нарушая нормальную функцию микротрубочек и тем самым останавливая деление клеток .
Винорелбин был одобрен для медицинского применения в США в 1994 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения .
Медицинское использование
Винорелбин одобрен для лечения немелкоклеточного рака легкого. Он используется не по прямому назначению для лечения других видов рака, таких как метастатический рак молочной железы . Он также активен при рабдомиосаркоме .
Побочные эффекты
Винорелбин имеет ряд побочных эффектов, которые могут ограничивать его использование:
Вызванная химиотерапией периферическая невропатия (прогрессирующее, стойкое и часто необратимое покалывание, онемение, сильная боль и гиперчувствительность к холоду, начиная с рук и ног, а иногда и с вовлечением рук и ног), пониженная сопротивляемость инфекции, синяки или кровотечения, анемия , запор , рвота, диарея , тошнота , усталость и общее чувство слабости ( астения ), воспаление вены, в которую он был введен ( флебит ). Редко наблюдается тяжелая гипонатриемия .
Менее распространенные последствия - выпадение волос и аллергическая реакция.
Фармакология
Противоопухолевая активность обусловлена ингибированием митоза за счет взаимодействия с тубулином.
История
Винорелбин был изобретен фармацевтом Пьером Потье и его командой из CNRS во Франции в 1980-х годах и был лицензирован онкологическим отделением группы Pierre Fabre . Препарат был одобрен во Франции в 1989 году под торговой маркой Навельбин для лечения немелкоклеточного рака легкого . Она получила одобрение обрабатывающего метастатического рака молочной железы в 1991 году Винорелбин получил одобрение в США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в декабре 1994 года под эгидой Burroughs Wellcome Company. Pierre Fabre Group теперь продает Навельбин в США, где в феврале 2003 года этот препарат стал генериком.
В большинстве европейских стран винорелбин одобрен для лечения немелкоклеточного рака легких и рака груди. В Соединенных Штатах он одобрен только для лечения немелкоклеточного рака легкого.
Источники
Барвинок Мадагаскара Catharanthus roseus L. является источником ряда важных природных продуктов, включая катарантин и виндолин, а также алкалоиды барвинка, которые он производит из них: лейрозин и химиотерапевтические агенты винбластин и винкристин , все из которых можно получить из растения. Новый полусинтетический химиотерапевтический агент винорелбин, который используется для лечения немелкоклеточного рака легкого и, как известно, не встречается в природе. Однако его можно получить либо из виндолина и катарантина, либо из лейрозина, в обоих случаях путем синтеза ангидровинбластина . Лейрозиновый путь использует реагент Нуджента-Раджана Бабу для высоко хемоселективной деоксигенации лейрозина. Затем ангидровинбластин последовательно взаимодействует с N- бромсукцинимидом и трифторуксусной кислотой, а затем с тетрафторборатом серебра с образованием винорелбина.
Оральный состав
Препараты для перорального применения были проданы и зарегистрированы в большинстве европейских стран. Он имеет такую же эффективность, что и препарат для внутривенного введения, но позволяет избежать токсического воздействия на вену при инфузии и его легче принимать. Устная форма не одобрена в США и Австралии.
Рекомендации
Внешние ссылки
- «Винорелбин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.