Ауранофин - Auranofin
Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Ридаура |
AHFS / Drugs.com | Информация о лекарствах для потребителей |
MedlinePlus | a685038 |
Категория беременности |
|
Пути администрирования |
Устный |
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | 40% |
Связывание с белками | 60% |
Метаболизм | Плазменная мембрана клетки удаляет ацетильные группы глюкозного фрагмента. |
Ликвидация Период полураспада | 21-31 часов |
Экскреция | Моча (60%), фекалии |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.047.077 |
Химические и физические данные | |
Формула | C 20 H 34 Au O 9 P S 0 |
Молярная масса | 678,48 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
(что это?) (проверить) |
Ауранофин - это соль золота, классифицированная Всемирной организацией здравоохранения как противоревматическое средство . Он имеет торговую марку Ridaura .
Использовать
Ауранофин используется для лечения ревматоидного артрита . Он облегчает симптомы артрита, включая болезненные или болезненные и опухшие суставы, а также утреннюю скованность. Ауранофин является более безопасным лечением по сравнению с более распространенными инъекционными тиолатами золота ( тиомалат золота, натрия и тиоглюкоза золота ), но метаанализ 66 клинических испытаний показал, что он несколько менее эффективен.
Препарат был одобрен для лечения ревматоидного артрита в 1985 году. Больше не является препаратом первой линии для лечения ревматоидного артрита из-за его побочных эффектов, большинство из которых связано с длительным применением при хронических заболеваниях. Наиболее частые побочные эффекты жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как жидкий стул, спазмы в животе и водянистая диарея, которые могут развиться в первые месяцы лечения. Жидкий стул возникает у 40% пациентов, а водянистая диарея - только у 2–5% пациентов; и в большинстве случаев эти симптомы были облегчены путем уменьшения или разделения дозы ».
Исследовать
ВИЧ-инфекция
Ауранофин изучается как средство уменьшения вирусного резервуара ВИЧ, который находится в латентном состоянии в Т-клетках организма, несмотря на лечение антиретровирусной терапией . В испытаниях на обезьянах было показано, что препарат снижает количество латентного вируса. В Бразилии продолжается исследование на людях, в котором тестируют ауранофин и другие лечебные препараты. Предварительные результаты показывают, что ауранофин способствовал уменьшению вирусного резервуара.
Амебиаз
Ауранофин был идентифицирован в ходе высокопроизводительного скрининга лекарств как в 10 раз более сильнодействующий, чем метронидазол, против Entamoeba histolytica , простейшего агента амебиаза человека . Анализы тиоредоксинредуктазы и транскрипционного профилирования предполагают, что действие ауранофина на фермент увеличивает чувствительность трофозоитов к реактивному опосредованному кислородом убийству на моделях мышей и хомяков; Результатом является заметное уменьшение количества паразитов, воспалительной реакции на заражение и повреждения печени.
Акантамебный кератит и первичный амебный менингоэнцефалит
Ауранофин может быть полезен для профилактики и контроля инфекций Acanthamoeba , а также при лечении первичного амебного менингоэнцефалита, вызванного патогенными свободноживущими амебами Acanthamoeba spp и Naegleria fowleri, соответственно.
Туберкулез
В клеточном скрининге ауранофин показал сильную активность против реплицирующихся и не реплицирующихся M. tuberculosis, а также других грамположительных бактерий. Ауранофин защищал мышей от смертельной инфекции, вызванной устойчивым к метициллину S. aureus (MRSA). Препарат действует на бактерии так же, как и на паразитов, ингибируя тиоредоксинредуктазу (TrxR). Необходимы исследования на людях, чтобы оценить потенциал этого препарата для лечения грамположительных бактериальных инфекций у людей.
Рак яичников
Скрининг лекарств показывает, что ауранофин вызывает апоптоз в раковых клетках яичников in vitro .
COVID-19
Ауранофин может подавлять репликацию SARS-CoV-2, вируса, вызывающего COVID-19 в культуре клеток. Воспаление также может уменьшиться.
использованная литература
дальнейшее чтение
- Jeon KI, Byun MS, Jue DM (апрель 2003 г.). «Соединение золота ауранофин ингибирует киназу IkappaB (IKK), модифицируя Cys-179 субъединицы IKKbeta» . Экспериментальная и молекулярная медицина . 35 (2): 61–6. DOI : 10.1038 / emm.2003.9 . PMID 12754408 .
- Ким И.С., Джин Дж.Й., Ли И.Х., Пак С.Дж. (июнь 2004 г.). «Ауранофин вызывает апоптоз и в сочетании с ретиноевой кислотой усиливает дифференциацию клеток острого промиелоцитарного лейкоза in vitro» . Британский журнал фармакологии . 142 (4): 749–55. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0705708 . PMC 1575039 . PMID 15159275 .
- Венардос К., Харрисон Дж., Хедрик Дж., Перкинс А. (2004). «Ауранофин увеличивает апоптоз и ишемию-реперфузию изолированного сердца крысы». Клиническая и экспериментальная фармакология и физиология . 31 (5–6): 289–94. DOI : 10.1111 / j.1440-1681.2004.03993.x . PMID 15191400 . S2CID 31546992 .
- Hafejee A, Winhoven S, Coulson IH (сентябрь 2004 г.). «Лимфоцитарный инфильтрат Джесснера, реагирующий на пероральный ауранофин». Журнал дерматологического лечения . 15 (5): 331–2. DOI : 10.1080 / 09546630410016924 . PMID 15370403 . S2CID 32504211 .
- Ригобелло М.П., Фолда А., Бальдоин М.С., Скутари Г., Биндоли А. (июль 2005 г.). «Влияние ауранофина на митохондриальную генерацию перекиси водорода. Роль тиоредоксинредуктазы». Свободно-радикальные исследования . 39 (7): 687–95. DOI : 10.1080 / 10715760500135391 . PMID 16036347 . S2CID 9443834 .
- Суарес-Алмазор М.Э., Спунер СН, Белсек Э., Ши Б. (2000). Суарез-Алмазор МЭ (ред.). «Ауранофин против плацебо при ревматоидном артрите» . Кокрановская база данных систематических обзоров (2): CD002048. DOI : 10.1002 / 14651858.CD002048 . PMC 8436883 . PMID 10796461 .
внешние ссылки
- СМИ, связанные с Ауранофином, на Викискладе?
- MedlinePlus DrugInfo medmaster-a685038