Пероксид бензоила / клиндамицин - Benzoyl peroxide/clindamycin
| |||
| Комбинация | |||
|---|---|---|---|
| Перекись бензоила | Антисептик | ||
| Клиндамицин фосфат | Антибиотик | ||
| Клинические данные | |||
| Торговые наименования | Duac, BenzaClin, Onexton, Acanya, другие | ||
| AHFS / Drugs.com | бензаклин | ||
| MedlinePlus | a603021 | ||
| Данные лицензии | |||
| Пути администрирования |
Актуальные (гель) | ||
| Код УВД | |||
| Легальное положение | |||
| Легальное положение | |||
| Идентификаторы | |||
| Количество CAS | |||
| PubChem SID | |||
| КЕГГ | |||
  (что это?) (проверить)
| |||
Пероксид бензоила / клиндамицин - это гель для местного применения, используемый для лечения акне . Это комбинация клиндамицина , антибиотика , и перекиси бензоила , антисептика . Все составы отпускаются по рецепту .
Общие побочные эффекты включают шелушение, зуд и сухость кожи, на которую наносился гель.
Медицинское использование
Гель используется на коже для лечения легких и средних вульгарных угрей у людей от 12 лет и старше. BenzaClin следует применять два раза в день, а Duac и Onexton - лекарства, принимаемые один раз в день. Продолжение использования после 12 недель не изучалось.
Эффективность
К 12 неделе воспалительные поражения акне уменьшаются в среднем на 52%.
Комбинация менее эффективна, чем перекись бензоила / салициловая кислота, после краткосрочного лечения продолжительностью от двух до четырех недель, но два лечения показали аналогичную эффективность через десять-двенадцать недель.
Беременность и период лактации
В настоящее время исследования относительно того, является ли использование гелей перекиси бензоила / клиндамицина тератогенным или оказывает неблагоприятное воздействие на грудных детей, не проводились. Хотя пероральный клиндамицин проникает в грудное молоко, таких данных для клиндамицина в форме геля нет. Ограниченные данные относительно местного применения пероксида бензоила и клиндамицина не выявили проблем с безопасностью.
Противопоказания.
Гель не рекомендуется тем, у кого аллергия на клиндамицин, перекись бензоила, какие-либо компоненты препарата или линкомицин . Лицам, у которых ранее был диагностирован регионарный энтерит , язвенный колит или колит , связанный с антибиотиками, также рекомендуется не использовать его.
Побочные эффекты
Общие побочные эффекты - шелушение, зуд, покраснение, сухость, жжение и дерматит . Перекись бензоила обесцвечивает волосы, одежду, полотенца, постельное белье и тому подобное. Продолжительное воздействие естественного или искусственного солнечного света ( УФ-лучей ) не рекомендуется, поскольку гель может вызвать светочувствительность . Раздражение, вызванное перекисью бензоила, можно уменьшить, избегая жестких очищающих средств для лица и используя солнцезащитный крем перед выходом на солнце.
Клинические исследования показали системную абсорбцию клиндамицина при местном применении, что в некоторых случаях приводит к диарее, кровавой диарее и колиту . Также были замечены сообщения об анафилаксии . Однако источниками этих сообщений были личные аккаунты без контроля и неизвестной популяции, поэтому трудно приписать их причину гелю бензоилпероксид / клиндамицин.
Взаимодействия
Никаких официальных исследований взаимодействия не проводилось. Комбинация с продуктами для местного применения, содержащими спирт или вяжущие вещества , а также с пилингами для кожи может усилить раздражающий эффект бензоилпероксида / клиндамицина. Местный эритромицин может антагонизировать эффект клиндамицина, хотя это было продемонстрировано только в исследованиях in vitro . Третиноин и другие ретиноиды для местного применения могут быть инактивированы пероксидом бензоила или усиливать его раздражающее действие.
Фармакология
Механизм действия
Фосфат клиндамицина представляет собой водорастворимый эфир полусинтетического антибиотика клиндамицина, который синтезируется из линкомицина. Подобно макролидных антибиотиков, он действует в качестве бактериостатического агента путем вмешательства в 50S субъединицы рибосом из Cutibacterium угрей , ингибирования бактериального синтеза белка и предотвращая бактерии от репликации. C. acnes играет определенную роль в развитии угрей.
Пероксид бензоила также убивает C. acnes , но за счет высвобождения свободных радикалов кислорода, тем самым окисляя бактериальные белки. Кроме того, он сушит кожу, уменьшая выработку кожного сала , предотвращает закупорку пор и является кератолитическим агентом. Поскольку пероксид бензоила является окислителем, а не антибиотиком, он не подвержен устойчивости к C. acnes, в отличие от клиндамицина.
Было показано, что оба ингредиента статистически значимо уменьшают количество высыпаний акне.
Фармакокинетика.
Клиндамицина фосфат - неактивное пролекарство . Он быстро активируется до клиндамицина путем гидролиза . После четырех недель применения во время исследования 0,043% использованной дозы клиндамицина было обнаружено в крови. Перекись бензоила всасывается через кожу только после восстановления до бензойной кислоты , которая впоследствии метаболизируется до гиппуровой кислоты и выводится через почки.
Общество и культура
Фирменные наименования
Есть несколько фирменных препаратов, одобренных FDA. Первый - это Acanya, 1,2% клиндамицина фосфата и 2,5% пероксида бензоила; хотя, поскольку Valeant приобрела права на Acanya, когда выкупила Dow Pharmaceutical Science в 2009 году, ее не следует рассматривать в качестве конкурента. Другой препарат, Duac, 1,2% клиндамицина фосфата и 5% перекиси бензоила, был одобрен FDA 26 августа 2002 года. BenzaClin, другой гель, имеет те же концентрации, что и Duac.
Патент
Dow Pharmaceuticals подала патент на Onexton, и 16 октября 2012 года Управление США по патентам и товарным знакам выдало патент. 24 ноября 2014 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило новую заявку на лекарственное средство (NDA) № 050819 для Onexton с Dow Pharmaceutical в качестве держателя. Срок действия патента истекает 5 августа 2029 года.
Судебные иски
12 января 2016 года компании Dow Pharmaceutical Sciences и Valeant Pharmaceuticals North America LLC подали иск против компаний Taro USA и Taro Industries, израильской корпорации. Иск был подан за нарушение патента Onexton компанией Taro, пытавшейся подать сокращенную заявку на новый лекарственный препарат (ANDA) в FDA для своего общего 3,75% бензоилпероксида и 1,2% клиндамицинфосфатного геля для местного применения. Суд пришел к выводу, что Таро виновен в попытке подать патентный запрос ANDA до истечения срока действия патента Onexton.