Камостат - Camostat
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Фойпан |
| Другие имена | FOY-305 |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Пути администрирования |
Устный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 20 H 22 N 4 O 5 |
| Молярная масса | 398,419 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Камостат - ингибитор сериновой протеазы . Ферменты сериновой протеазы выполняют в организме множество функций, поэтому камостат имеет множество применений. Камостат одобрен в Японии для лечения хронического панкреатита и послеоперационного рефлюкс-эзофагита . Ингибитор протеолитических ферментов для перорального применения «Таблетки Фойпан» присутствует на рынке с 1985 года. Производитель - Ono Pharmaceutical . Препарат используется для лечения некоторых форм рака, а также эффективен против некоторых вирусных инфекций, а также для подавления фиброза при заболеваниях печени или почек или панкреатите.
Фармакология
Это ингибитор фермента трансмембранной протеазы серина 2 (TMPRSS2). При хроническом панкреатите типичная доза камостата составляет 600 мг в сутки, при послеоперационном рефлюкс-эзофагите - 300 мг. Суточная доза разделена на 3 приема и принимается после каждого приема пищи.
Побочные эффекты
В качестве побочных эффектов сообщалось об аллергических реакциях, включая анафилаксию , гиперчувствительность, гиперкалиемию , истощение тромбоцитов и лейкоцитов, дисфункцию печени, желтуху.
COVID-19
Ингибирование TMPRSS2 частично блокировало заражение SARS-CoV и человеческим коронавирусом NL63 в культурах клеток HeLa . Другое исследование in vitro показало, что камостат значительно снижает заражение клеток легких Calu-3 SARS-CoV-2 , вирусом, ответственным за COVID-19 . В настоящее время он проходит множество клинических испытаний Фазы 1 и Фазы 2.
Камостат снижает уровень СРБ лучше по сравнению с лопинавиром / ритонавиром в небольшом исследовании пациентов с легкой формой COVID-19. Камостат снизил тяжесть COVID-19, улучшил маркеры воспаления и оксигенацию по сравнению с пациентами, получавшими гидроксихлорохин .
Исследование 205 пациентов с COVID-19, получавших Camostat, проведенное в больнице Орхусского университета в Дании и завершившееся в апреле 2021 года, не показало заметного влияния Camostat на продолжительность госпитализации или тяжесть случаев, но отметило, что более высокие дозы (исследование использовала суточную дозу Камостата 600 мг), возможно, все еще может иметь возможный эффект.
1 июля 2021 года Группа клинических испытаний СПИДа объявила, что группа Camostat в «Испытании амбулаторных моноклональных антител и других методов лечения против ACTIV-2» не будет переходить к фазе 3. Испытание не продемонстрировало никаких проблем с безопасностью, но и никаких изменений в выделение вируса или улучшение симптомов.
использованная литература
внешние ссылки
- Кунце Х., Бон Э. (май 1983 г.). «Влияние ингибиторов сериновых протеаз FOY и FOY 305 на активность фосфолипазы A1 (EC 3.1.1.32) в лизосомах печени крысы». Pharmacol Res Commun . 15 (5): 451–9. DOI : 10.1016 / S0031-6989 (83) 80065-4 . PMID 6412250 .
- Гёке Б., Штёкманн Ф., Мюллер Р., Ланкиш П. Г., Кройцфельдт В. (1984). «Влияние специфического ингибитора сериновой протеазы на поджелудочную железу крысы: системное введение камостатической и экзокринной секреции поджелудочной железы». Пищеварение . 30 (3): 171–8. DOI : 10.1159 / 000199102 . PMID 6209186 .