Эмтрицитабин - Emtricitabine
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение |
/ ˌ ɛ м т г ə с aɪ т ə б я н / Е.М. -trə- С.Ю. -tə-было |
| Торговые наименования | Эмтрива |
| Другие имена | FTC |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a604004 |
| Данные лицензии | |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования |
Устно |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 93% |
| Связывание с белками | Очень низкий (менее 4%) |
| Метаболизм |
Окисление печени и глюкуронизация Система CYP не задействована |
| Ликвидация Период полураспада | 10 часов |
| Экскреция | Почечный (86%) и фекальный (14%) |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| NIAID ChemDB | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.120.945 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 8 H 10 F N 3 O 3 S |
| Молярная масса | 247,24 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Эмтрицитабин (обычно называемый FTC , систематическое название 2 ', 3'-дидезокси-5-фтор-3'-тиацитидин), с торговым названием Emtriva (ранее Coviracil ), представляет собой нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (НИОТ) для профилактики и лечения. от ВИЧ - инфекции у взрослых и детей.
Эмтрицитабин также продается в комбинации с фиксированной дозой с тенофовир дизопроксилом (Viread) под торговой маркой Truvada и с тенофовир алафенамидом (Vemlidy) под торговой маркой Descovy.
Тройная комбинация фиксированных доз эмтрицитабина, тенофовира и эфавиренца (Sustiva, продаваемая Bristol-Myers Squibb ) была одобрена Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) 12 июля 2006 г. под торговой маркой Atripla .
Эмтрицитабин составляет четверть таблетки Quad (торговые марки: Stribild и Genvoya).
В комбинации с фиксированными дозами с тенофовиром или эфавиренцем и тенофовиром он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . В 2017 году это было 224-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более двух миллионов рецептов.
Медицинское использование
ВИЧ-инфекция
Эмтрицитабин показан в сочетании с другими антиретровирусными средствами для профилактики и лечения инфекции ВИЧ-1.
Инфекция HBV
Эмтрицитабин проявляет клиническую активность против вируса гепатита B (HBV), но не одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) для лечения инфекции HBV. У лиц с хронической инфекцией HBV лечение эмтрицитабином приводит к значительным гистологическим, вирусологическим и биохимическим улучшениям. Профиль безопасности эмтрицитабина во время лечения аналогичен профилю безопасности плацебо. Эмтрицитабин, как и все другие препараты, одобренные FDA, не лечит ни ВИЧ, ни HBV-инфекцию. В исследовании с участием лиц с инфекцией ВГВ симптомы инфекции вернулись у 23% лиц, принимавших эмтрицитабин, которые прекратили терапию. В исследованиях с участием людей с хронической ВИЧ-инфекцией репликация вируса также возобновляется, когда испытуемые прекращают терапию. Как и в случае с лекарствами, используемыми для лечения ВИЧ-инфекции, лекарства, используемые для лечения инфекции HBV, возможно, придется использовать в комбинации, чтобы предотвратить развитие штаммов, устойчивых к лекарствам. Эффективность эмтрицитабина в сочетании с другими препаратами против HBV не установлена.
Побочные эффекты
В клинической практике токсичность эмтрицитабина необычна. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с лечением, являются диарея , головная боль , тошнота и сыпь . Эти симптомы обычно от легкой до умеренной по степени тяжести, но они заставили 1% пациентов клинических испытаний отказаться от лечения. Обесцвечивание кожи, которое обычно описывается как гиперпигментация и обычно поражает либо ладони рук, либо подошвы ног, регистрируется менее чем у 2% людей и почти исключительно у пациентов африканского происхождения .
Среди наиболее серьезных побочных эффектов, которые могут испытывать пациенты, - гепатотоксичность или лактоацидоз .
Механизм действия
Эмтрицитабин является аналогом из цитидина . Препарат действует путем ингибирования обратной транскриптазы , фермента, копирующего РНК ВИЧ в новую вирусную ДНК. Вмешиваясь в этот процесс, который является центральным для репликации ВИЧ, эмтрицитабин может помочь снизить количество ВИЧ или « вирусную нагрузку » в организме пациента и может косвенно увеличить количество клеток иммунной системы (а именно Т-клеток / CD4 + Т-клетки ). Оба эти изменения связаны с более здоровой иммунной системой и снижением вероятности серьезных заболеваний.
История
Эмтрицитабин был открыт доктором Деннисом К. Лиотта , доктором Раймондом Ф. Шинази и доктором Ву-Баэг Чой из Университета Эмори и лицензирован для Triangle Pharmaceuticals компанией Emory в 1996 году. Triangle Pharmaceuticals была приобретена в 2003 году компанией Gilead Sciences , которая завершила разработки и теперь продают продукт под торговой маркой Emtriva.
Он был одобрен FDA 2 июля 2003 г. Он очень похож на ламивудин (3TC), и перекрестная резистентность между ними почти универсальна.
использованная литература
внешние ссылки
- «Эмтрицитабин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.