Мезокарб - Mesocarb
Клинические данные | |
---|---|
Пути администрирования |
Устный |
Код УВД | |
Правовой статус | |
Правовой статус | |
Фармакокинетические данные | |
Метаболизм | печеночный |
Экскреция | почечный |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | C 18 H 18 N 4 O 2 |
Молярная масса | 322,368 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
(проверять) |
Мезокарб (торговые марки Сиднокарб , Сиднокарб ) - это лекарство , которое в настоящее время разрабатывается для лечения болезни Паркинсона .
Первоначально препарат был разработан в СССР в 1970-х годах для лечения различных показаний, включая астению , апатию , адинамию и некоторые клинические аспекты депрессии и шизофрении . Мезокарб использовался для противодействия седативному эффекту бензодиазепиновых препаратов, увеличения работоспособности и сердечно-сосудистой функции, лечения СДВГ и гиперактивности у детей, как ноотропное средство и как лекарство для повышения устойчивости к экстремально низким температурам. Он также указан как обладающий антидепрессивными и противосудорожными свойствами.
Было обнаружено, что препарат действует как селективный ингибитор обратного захвата дофамина , блокируя действия переносчика дофамина (DAT) , и ему не хватает высвобождения дофамина, характерного для стимуляторов, таких как декстроамфетамин . Это был самый селективный ингибитор DAT среди множества других ингибиторов DAT, с которыми его сравнивали.
Мезокарб продавался в России в виде таблеток по 5 миллиграммов под торговой маркой Sydnocarb . Гидроксилированные метаболиты могут быть обнаружены в моче в течение 10 дней после употребления.
Препарат почти неизвестен в западном мире, не используется в медицине и не изучается сколько-нибудь научно за пределами России и других стран бывшего Советского Союза. Однако он был добавлен в список лекарств, находящихся под международным контролем, и внесен в списки в большинстве стран, несмотря на его многочисленные терапевтические применения и отсутствие значительного потенциала злоупотребления .
Мезокарб был ошибочно упоминаются как пролекарства из амфетамина , но это было основано на старой литературе , которые опирались на газовой хроматографии в качестве аналитического метода. Впоследствии, с появлением масс-спектроскопии, было показано, что присутствие амфетамина в предыдущих исследованиях было артефактом метода газовой хроматографии. Более поздние исследования с использованием масс-спектроскопии показывают, что незначительные уровни амфетамина высвобождаются в результате метаболизма мезокарбов.
Химия
Мезокарб - это мезоионный сидно-имин . В нем присутствует амфетаминовый скелет, за исключением того, что R N имеет сложную иминную боковую цепь.