Набиксимолы - Nabiximols
 | |
 Химические структуры тетрагидроканнабинола (вверху) и каннабидиола (внизу)
| |
| Комбинация | |
|---|---|
| Тетрагидроканнабинол | Каннабиноид |
| Каннабидиол | Каннабиноид |
| Клинические данные | |
| Торговые наименования | Sativex |
| Пути администрирования |
Спрей для слизистой оболочки рта |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Идентификаторы | |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| UNII | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
  (что это?) (проверить)
| |
Набиксимол ( USAN , торговое название Sativex ) - это особый экстракт каннабиса, который был одобрен в 2010 году в качестве ботанического препарата в Соединенном Королевстве, несмотря на отсутствие убедительных доказательств его эффективности для снижения спастичности (см. Ниже). Набиксимол продается в виде спрея для рта, предназначенного для облегчения невропатической боли , спастичности , гиперактивного мочевого пузыря и других симптомов рассеянного склероза ; он был разработан британской компанией GW Pharmaceuticals . В 2019 году было предложено, чтобы после применения спрея набиксимол вымывался со слизистой оболочки полости рта слюной и попадал в желудок с последующей абсорбцией из желудочно-кишечного тракта. Набиксимол - это комбинированный препарат, стандартизированный по составу, рецептуре и дозе. Его основными активными каннабиноидными компонентами являются каннабиноиды: тетрагидроканнабинол (THC) и каннабидиол (CBD). Каждый спрей содержит 2,7 мг ТГК и 2,5 мг КБД.
В мае 2003 года GW Pharmaceuticals и Bayer заключили эксклюзивное маркетинговое соглашение на лекарственный экстракт GW на основе каннабиса, который будет продаваться под торговой маркой Sativex. «Bayer получила эксклюзивные права на продажу Sativex в Великобритании. Кроме того, у Bayer есть возможность в течение ограниченного периода времени вести переговоры о правах на маркетинг в других странах Европейского Союза и некоторых других странах мира».
В апреле 2011 года GW передала компании Novartis права на коммерциализацию набиксимолов в Азии (за исключением Китая и Японии), Африке и на Ближнем Востоке (за исключением Израиля).
Доступность
В июне 2010 года Агентство по регулированию лекарственных средств и товаров медицинского назначения Соединенного Королевства лицензировало набиксимол как лекарство, отпускаемое только по рецепту, для лечения спастичности, вызванной рассеянным склерозом. Это нормативное разрешение представляет собой первое в мире полное нормативное разрешение на лекарство. Спрей продается в Великобритании компанией Bayer Schering Pharma. Многие люди с РС не могут получать набиксимол из-за сопротивления местной Национальной службы здравоохранения (NHS) его финансированию; но в августе 2014 года NHS в Уэльсе согласилась финансировать Sativex для людей с рассеянным склерозом.
Набиксимол был также одобрен в Испании для лечения спастичности РС во второй половине 2010 года и был запущен в этой стране в марте 2011 года. Он был одобрен в Чешской Республике в апреле 2011 года, в Германии в мае 2011 года, в Дании в июне 2011 года и в Швеции. в январе 2012 года людям с рассеянным склерозом, которые не ответили должным образом на другие лекарства от спастичности. Он также был рекомендован для утверждения в Италии и Австрии, официальные разрешения которого ожидаются в этих странах в течение 2011 года. В Испании и на других европейских рынках (за исключением Великобритании) набиксимол будет продаваться компанией Almirall .
В Канаде набиксимол был одобрен Министерством здравоохранения Канады для лечения спастичности рассеянного склероза. Он также получил лицензию на условия (NOC / c) для двух дополнительных применений: в качестве дополнительного лечения для облегчения симптомов невропатической боли при рассеянном склерозе, а также боли, вызванной раком.
Набиксимол доступен в ряде стран в качестве нелицензированного лекарства, что позволяет врачам прописывать продукт людям, которые, по их мнению, могут принести пользу. На сегодняшний день продукт экспортирован из Великобритании в 28 стран.
В феврале 2007 года GW и Otsuka Pharmaceutical объявили об эксклюзивном соглашении для Otsuka о разработке и продаже препарата в США. Первое крупномасштабное исследование фазы IIb в США, Spray Trial, для людей с онкологическими заболеваниями, сообщило о положительных результатах в марте 2010 года. GW и Otsuka теперь начали разработку фазы III набиксимолов при раковой боли .
В декабре 2012 года Sativex был одобрен в Польше .
В 2013 году Франция легализовала использование каннабиноидов в медицине, Sativex - первый препарат, продаваемый по рецепту. Тем не менее, по состоянию на июнь 2016 г. этот препарат еще фактически не продавался в аптеках.
Эффективность
Из двух предварительных исследований фазы III, посвященных лечению людей с РС, одно показало снижение спастичности на 1,2 балла по рейтинговой шкале от 0 до 10 баллов (по сравнению с 0,6 балла в группе плацебо ), другое - на 1,0 балла по сравнению с 0,8 балла. . Только первое исследование достигло статистической значимости. Исследование одобрения фазы III состояло из вводной фазы, на которой определялась реакция людей на препарат. Респонденты (42% участников) показали значительный эффект во второй, плацебо-контролируемой фазе исследования. Метаанализ шести исследований 2009 года выявил большие различия в эффективности, при этом - статистически незначимая - тенденция к снижению спастичности. Систематический обзор, проведенный Американской академией неврологии в 2014 году, показал, что набиксимол «вероятно, эффективен» при спастичности, боли и дисфункции мочеиспускания, но не поддерживался при треморе.
Набиксимол также изучается в отношении боли при раке, устойчивой к опиоидам. Использование адъюванта было безопасным и эффективным в 3 испытаниях против боли при раке, однако препарат не смог достичь своей основной конечной точки для этой цели в первом испытании фазы III.
Побочные эффекты
В ранних клинических испытаниях набиксимолы обычно хорошо переносились. Наиболее частыми побочными эффектами в исследованиях фазы III были головокружение (25%), сонливость (8%) и дезориентация (4%); 12% испытуемых прекратили прием препарата из-за побочных эффектов. Нет никаких исследований относительно возможности зависимости , но такой потенциал маловероятен с учетом фармакологических свойств двух компонентов.
Лицензирование
GW Pharmaceuticals получила уникальную лицензию на выращивание каннабиса для производства Sativex в Великобритании, предоставив им исключительное законное право на исследования аэрозольных терапевтических средств, полученных из каннабиса, которые в апреле 2013 года стали коммерчески жизнеспособными, когда правительство Великобритании запланировало разделение состава Sativex. IV Закона Великобритании о наркотиках.