Квинаприл - Quinapril

Quinapril
Quinapril structure.svg
Клинические данные
Торговые наименования Accupril, другие
AHFS / Drugs.com Монография
MedlinePlus a692026

Категория беременности
Пути
администрирования		 Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Связывание с белками 97%
Ликвидация Период полураспада 2 часа
Идентификаторы
  • (3 S ) -2 - [(2 S ) -2 - [[(2 S ) -1-этокси-1-оксо-4-фенилбутан-2-ил] амино] пропаноил] -3,4-дигидро-1 H- изохинолин-3-карбоновая кислота
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
Формула C 25 H 30 N 2 O 5
Молярная масса 438,524  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
Температура плавления От 120 до 130 ° C (от 248 до 266 ° F)
  • O = C (OCC) [C @@ H] (N [C @ H] (C (= O) N2 [C @ H] (C (= O) O) Cc1c (cccc1) C2) C) CCc3ccccc3
  • InChI = 1S / C25H30N2O5 / c1-3-32-25 (31) 21 (14-13-18-9-5-4-6-10-18) 26-17 (2) 23 (28) 27-16- 20-12-8-7-11-19 (20) 15-22 (27) 24 (29) 30 / ч 4-12,17,21-22,26H, 3,13-16H2,1-2H3, (H , 29,30) / t17-, 21-, 22- / m0 / s1 проверитьY
  • Ключ: JSDRRTOADPPCHY-HSQYWUDLSA-N проверитьY
  (проверять)

Quinapril , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Accupril , представляет собой лекарство, используемое для лечения высокого кровяного давления , сердечной недостаточности и диабетической болезни почек . Это разумное начальное лечение высокого кровяного давления. Принимается внутрь. Хинаприл является пролекарством. Он становится хинаприлатом и в конечном итоге проявляет свою активность таким образом.

Общие побочные эффекты включают головные боли, головокружение, чувство усталости и кашель. Серьезные побочные эффекты могут включать проблемы с печенью, низкое кровяное давление , ангионевротический отек , проблемы с почками и высокий уровень калия в крови . Не рекомендуется использовать при беременности и кормлении грудью . Это ингибитор АПФ, который снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы .

Квинаприл был запатентован в 1980 году и начал применяться в медицине в 1989 году. Он доступен в виде дженерика . В 2017 году это было 269-е место среди наиболее часто выписываемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более миллиона рецептов.

Медицинское использование

Хинаприл показан для лечения высокого кровяного давления ( гипертонии ) и в качестве дополнительной терапии при сердечной недостаточности . Он может использоваться для лечения гипертонии отдельно или в сочетании с тиазидными диуретиками , а также с диуретиками и дигоксином при сердечной недостаточности.

Противопоказания.

  • Беременность
  • Нарушение функции почек и печени.
  • Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, связанным с предыдущим лечением ингибитором АПФ
  • Повышенная чувствительность к квинаприлу.

Побочные эффекты

Побочные эффекты квинаприла включают головокружение, кашель, рвоту, расстройство желудка, ангионевротический отек и усталость .

Механизм действия

Квинаприл ингибирует ангиотензин - превращающего фермента , фермент , который катализирует образование ангиотензина II из его предшественника, ангиотензина I . Ангиотензин II является мощным сосудосуживающим средством и повышает кровяное давление за счет различных механизмов. Из-за снижения выработки ангиотензина также снижаются плазменные концентрации альдостерона , что приводит к увеличению выведения натрия с мочой и повышению концентрации калия в крови.

использованная литература

  1. ^ a b c d e f "Монография Quinapril гидрохлорида для профессионалов" . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Дата обращения 3 марта 2019 .
  2. ^ «Предупреждения о беременности и кормлении грудью Quinapril» . Drugs.com . Дата обращения 3 марта 2019 .
  3. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 468. ISBN 9783527607495.
  4. ^ Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 172. ISBN. 9780857113382.
  5. ^ «Топ 300 2020» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  6. ^ «Quinapril - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .

внешние ссылки