Толваптан - Tolvaptan

Толваптан
Клинические данные
Торговые наименования	Самска, Джинарк, Джинарке и другие
Другие имена	OPC-41061
AHFS / Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a609033
Данные лицензии
; Категория беременности
Пути ; администрирования	Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Биодоступность	Неизвестно (поглощается 40%)
Связывание с белками	99%
Метаболизм	Печень ( опосредованная CYP3A4 )
Ликвидация Период полураспада	12 часов (терминал)
Идентификаторы
	Название ИЮПАК N - (4 - {[(5 R ) -7-Хлор-5-гидрокси-2,3,4,5-тетрагидро- 1H -1-бензазепин-1-ил] карбонил} -3-метилфенил) -2 -метилбензамид;
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard	100.219.212
Химические и физические данные
Формула	C 26 H 25 Cl N 2 O 3
Молярная масса	448,95 г · моль -1
3D модель ( JSmol )
	Улыбки Cc1ccccc1C (= O) Nc2cc (C) c (cc2) C (= O) N3c4ccc (Cl) cc4 [C @ H] (O) CCC3;
	ИнЧИ InChI = 1S / C26H25ClN2O3 / c1-16-6-3-4-7-20 (16) 25 (31) 28-19-10-11-21 (17 (2) 14-19) 26 (32) 29- 13-5-8-24 (30) 22-15-18 (27) 9-12-23 (22) 29 / ч 3-4,6-7,9-12,14-15,24,30H, 5, 8,13H2,1-2H3, (H, 28,31) ; Ключ: GYHCTFXIZSNGJT-UHFFFAOYSA-N ;
	(что это?) (проверить)

Толваптан , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Samsca , представляет собой акварельный препарат, который действует как селективный, конкурентный антагонист рецептора вазопрессина 2 (V ₂ ), используемый для лечения гипонатриемии (низкого уровня натрия в крови), связанной с застойной сердечной недостаточностью , циррозом и т. синдром несоответствующего антидиуретического гормона (SIADH). Толваптан был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) США 19 мая 2009 года и продается Otsuka Pharmaceutical Co. под торговой маркой Samsca. Толваптан, как Jynarque, получил разрешение на медицинское использование в США в апреле 2018 года.

США пищевых продукты и медикаменты (FDA) предоставили tolvaptan с ускоренным обозначением для клинических испытаний , расследующих его использование для лечения поликистоза почек . В апреле 2012 года FDA присвоило Jynarque статус орфанного препарата для лечения аутосомно-доминантной поликистозной болезни почек.

Толваптан выпускается как универсальный препарат .

Медицинское использование

Толваптан (Самска) показан для лечения клинически значимой гиперволемической и эуволемической гипонатриемии.

Толваптан (Jynarque) показан для замедления снижения функции почек у взрослых с риском быстрого прогрессирования аутосомно-доминантной поликистозной болезни почек (ADPKD).

Побочные эффекты

FDA определило, что толваптан не следует использовать дольше 30 дней и не должен использоваться у пациентов с основным заболеванием печени, поскольку он может вызвать повреждение печени, что потенциально может привести к печеночной недостаточности. При использовании для лечения гипонатриемии он может вызвать слишком быструю коррекцию гипонатриемии, что приведет к фатальному синдрому осмотической демиелинизации .

Фармакология

Толваптан является селективным антагонистом рецепторов вазопрессина V ₂ .

Химия

Толваптан представляет собой рацемат , смесь 1: 1 следующих двух энантиомеров:

Энантиомеры толваптана
( R ) -Tolvaptan Номер CAS: 331947-66-1	( S ) -Tolvaptan Номер CAS: 331947-44-5

использованная литература

дальнейшее чтение

Георгиаде М., Ниази И., Оуян Дж. И др. (2003). «Блокада V2-рецепторов вазопрессина толваптаном у пациентов с хронической сердечной недостаточностью: результаты двойного слепого рандомизированного исследования» . Тираж . 107 (21): 2690–6. DOI : 10,1161 / 01.CIR.0000070422.41439.04 . PMID 12742979 .

внешние ссылки

«Толваптан» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.

Languages

In other projects