Трандолаприл - Trandolapril
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Мавик и другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a697010 |
| Пути администрирования |
Устно |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | Трандолаприл 80% (независимо от концентрации) Трандолаприлат 65-94% (зависит от концентрации ) |
| Метаболизм | Печень |
| Ликвидация Период полураспада | 6 часов (трандолаприл) 10 часов (трандолаприлат) |
| Экскреция | Кал и почки |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.108.532 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 24 H 34 N 2 O 5 |
| Молярная масса | 430,545 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| Температура плавления | От 119 до 123 ° C (от 246 до 253 ° F) |
| |
| |
| (проверять) | |
Трандолаприл - ингибитор АПФ, используемый для лечения высокого кровяного давления . Его также можно использовать для лечения других состояний. Он похож по структуре на другой ингибитор АПФ, рамиприл, но имеет циклогексановую группу. Он также является пролекарством и должен метаболизироваться. Он имеет увеличенный период полураспада и, следовательно, имеет более высокую эффективность.
Он был запатентован в 1981 году и одобрен для медицинского использования в 1993 году. Он продается Abbott Laboratories под торговой маркой Mavik .
Побочные эффекты
Побочные эффекты трандолаприла включают тошноту , рвоту , диарею , головную боль , сухой кашель, головокружение или головокружение при сидении или стоянии, гипотонию или утомляемость .
Возможные лекарственные взаимодействия
У пациентов, также принимающих диуретики, может наблюдаться чрезмерное снижение артериального давления после начала терапии трандолаприлом. Он может уменьшить потерю калия, вызванную тиазидными диуретиками, и повысить уровень калия в сыворотке крови при использовании отдельно. Следовательно, возможен риск гиперкалиемии . Повышенный уровень лития в сыворотке крови может наблюдаться у пациентов, которые также принимают литий.
Противопоказания и меры предосторожности
Беременность и период лактации
Трандолаприл является тератогенным (США: категория беременности D) и может вызывать врожденные дефекты и даже смерть развивающегося плода. Самый высокий риск для плода - во втором и третьем триместрах. При обнаружении беременности прием трандолаприла следует как можно скорее отменить. Трандолаприл нельзя назначать кормящим матерям.
Дополнительные эффекты
Комбинированная терапия с парикальцитолой и трандолаприлом была установлена, уменьшить фиброз в обструктивной уропатии .
Фармакология
Трандолаприл - это пролекарство , деэтерифицированное до трандолаприлата. Считается, что он оказывает свое антигипертензивное действие через систему ренин-ангиотензин-альдостерон . Период полувыведения трандолаприла составляет около 6 часов, а у трандолаприлата - около 10 часов. Трандолаприлат примерно в восемь раз активнее своего исходного препарата. Около одной трети трандолаприла и его метаболитов выводится с мочой, а около двух третей трандолаприла и его метаболитов выводятся с калом. Связывание трандолаприла с белками сыворотки составляет около 80%.
Способ действия
Трандолаприл действует путем конкурентного ингибирования ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), ключевого фермента в системе ренин-ангиотензин, который играет важную роль в регуляции артериального давления.
использованная литература
внешние ссылки
- Информация о трандолаприле - rxlist.com (Rxlist.com, The Internet Drug Index)