Амоксициллин / клавулановая кислота - Amoxicillin/clavulanic acid

Амоксициллин / клавулановая кислота
Амоксициллин.svg
Клавулановая кислота.svg
Комбинация
Амоксициллин Пенициллиновый антибиотик
Клавулановая кислота Ингибитор бета-лактамаз
Клинические данные
Торговые наименования Аугментин, Клавулин, Амоклан, другие
AHFS / Drugs.com Монография
MedlinePlus a685024
Данные лицензии

Категория беременности
Пути
администрирования
Внутрь , внутривенно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
Формула С 24 Ч 27 К Н 4 О 10 С
Молярная масса 602,66  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • CC1 (C (N2C (S1) C (C2 = O) NC (= O) C (C3 = CC = C (C = C3) O) N) C (= O) O) C.C1C2N (C1 = O) C (C (= CCO) O2) C (= O) [O -]. [K +]
  • InChI = DWHGNUUWCJZQHO-ZVDZYBSKSA-M
  • Ключ: 1S / C16H19N3O5S.C8H9NO5.K / c1-16 (2) 11 (15 (23) 24) 19-13 (22) 10 (14 (19) 25-16) 18-12 (21) 9 (17) 7-3-5-8 (20) 6-4-7; 10-2-1-4-7 (8 (12) 13) 9-5 (11) 3-6 (9) 14-4; / ч3 -6,9-11,14,20H, 17H2,1-2H3, (H, 18,21) (H, 23,24); 1,6-7,10H, 2-3H2, (H, 12,13 ); / q ;; + 1 / p-1 / b; 4-1 -; / t9-, 10-, 11 +, 14-; 6-, 7 -; / m11./s1
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Амоксициллин / клавулановая кислота , также известный как ко-амоксиклав или амокс-клав , представляет собой антибиотик, используемый для лечения ряда бактериальных инфекций . Это комбинация, состоящая из амоксициллина , β-лактамного антибиотика и клавуланата калия , ингибитора β-лактамазы . Он специально используется при среднем отите , стрептококковом фарингите , пневмонии , целлюлите , инфекциях мочевыводящих путей и укусах животных . Его принимают внутрь или путем инъекции в вену .

Общие побочные эффекты включают диарею , рвоту и аллергические реакции . Это также увеличивает риск дрожжевых инфекций , головных болей и проблем со свертыванием крови . Не рекомендуется людям с аллергией на пенициллин в анамнезе . Это относительно безопасно для использования во время беременности.

Амоксициллин / клавулановая кислота был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1984 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . Всемирная организация здравоохранения классифицирует амоксициллин / клавулановую кислоту как критически важное для медицины человека. Он доступен как универсальный препарат. В 2019 году это было 93-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более 8  миллионов рецептов.

Медицинское использование

Амоксициллин / клавулановая кислота широко используется для лечения или профилактики многих инфекций, вызванных чувствительными бактериями, такими как:

Он также используется при туберкулезе , устойчивом к другим методам лечения. Всемирная организация здравоохранения рекомендует назначать амоксициллин-клавуланат вместе с меропенемом в качестве одного из терапевтических вариантов при лекарственно-устойчивом туберкулезе, когда клавуланат, а не амоксициллин, используется для противотуберкулезной деятельности. Однако во всем спектре дозировки комбинации амоксициллин-клавуланат доза клавуланата постоянна и составляет 125 мг, тогда как доза амоксициллина варьируется на уровне 250 мг, 500 мг и 875 мг. Таким образом, использование низких доз амоксициллина-клавуланата в сочетании с меропенемом может быть использовано как часть режима лечения лекарственно-устойчивого туберкулеза, и это также было продемонстрировано в клинических условиях.

Эта комбинация приводит к антибиотику с расширенным спектром действия и восстановленной эффективностью против устойчивых к амоксициллину бактерий, продуцирующих β-лактамазу.

Побочные эффекты

Возможные побочные эффекты включают диарею , рвоту, тошноту , молочницу и кожную сыпь . Обычно они не требуют медицинской помощи. Как и в случае со всеми противомикробными средствами, диарея, связанная с антибиотиками, вызванная инфекцией Clostridium difficile, иногда приводящая к псевдомембранозному колиту, может возникать во время или после лечения амоксициллином / клавулановой кислотой.

В редких случаях холестатическая желтуха (также называемая холестатическим гепатитом, форма токсического поражения печени ) была связана с приемом амоксициллина / клавулановой кислоты. Реакция может возникнуть в течение нескольких недель после прекращения лечения и обычно проходит через несколько недель. Чаще встречается у мужчин, пожилых людей и тех, кто прошел длительный курс лечения; предполагаемая общая заболеваемость составляет 1 случай на 100 000 контактов. В Соединенном Королевстве ко-амоксиклав имеет предупреждение Комитета по безопасности лекарственных средств на этот счет.

Как и все аминопенициллины , амоксициллин был связан с синдромом Стивенса – Джонсона / токсическим эпидермальным некролизом , хотя эти реакции очень редки.

История

Британские ученые, работающие в Beecham (ныне часть GlaxoSmithKline), подали заявку на патентную охрану США на комбинацию лекарств в 1979 году. Они продавали ее под торговой маркой Augmentin. Патент был получен в 1985 году.

Препараты

Амоксициллин / клавулановая кислота - это международное непатентованное название (МНН), а ко-амоксиклав - это одобренное Великобританией название (BAN).

Многие фирменные продукты указывают свою сильную сторону как количество амоксициллина. Например, Аугментин 250 содержит 250 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты .

Препараты для внутривенного введения доступны в Великобритании с 1985 г., но в США нет препаратов для парентерального введения ; ближайший эквивалент - ампициллин / сульбактам .

Суспензии амоксициллина / клавулановой кислоты доступны для применения у детей. Их необходимо хранить в холодильнике для поддержания эффективности.

Ветеринарное использование

Амоксициллин / клавулановая кислота используется у многих животных при различных состояниях:

В сочетании с преднизолоном он используется для внутримаммарных инфузий для лечения мастита у лактирующих коров. Торговые наименования включают клавасептин, клавамокс и синулокс.

Амоксициллин / клавулановая кислота запрещена к использованию у домашних животных (крупный рогатый скот, свиньи и т. Д.) Как в США, так и в Европе; в Великобритании Synulox можно использовать для домашних животных, если соблюдается определенный период отмены.

Бактериальная резистентность

Устойчивость к антибиотикам бактерий - растущая проблема ветеринарии . Сообщается, что амоксициллин / клавулановая кислота эффективны против клинических инфекций Klebsiella , но не эффективны против инфекций Pseudomonas .

использованная литература

внешние ссылки