Циклинзависимая киназа 9 - Cyclin-dependent kinase 9

CDK9
Белок CDK9 PDB 1PF6.png
Доступные конструкции
PDB Ортолог поиск: PDBe RCSB
Идентификаторы
Псевдонимы CDK9 , C-2k, CDC2L4, CTK1, PITALRE, TAK, циклин-зависимая киназа 9, циклин-зависимая киназа 9
Внешние идентификаторы OMIM : 603251 MGI : 1328368 HomoloGene : 55566 GeneCards : CDK9
Ортологи
Разновидность Человек Мышь
Entrez
Ансамбль
UniProt
RefSeq (мРНК)

NM_001261

NM_130860

RefSeq (белок)

NP_001252
NP_001252.1

NP_570930

Расположение (UCSC) Chr 9: 127,79 - 127,79 Мб Chr 2: 32,71 - 32,71 Мб
PubMed поиск
Викиданные
Просмотр / редактирование человека Просмотр / редактирование мыши

Циклин-зависимая киназа 9 или CDK9 представляет собой циклин-зависимую киназу, связанную с P-TEFb .

Функция

Белок, кодируемый этим геном, является членом семейства циклин-зависимых киназ (CDK). Члены семейства CDK очень похожи на генные продукты S. cerevisiae cdc28 и S. pombe cdc2 и известны как важные регуляторы клеточного цикла. Было обнаружено, что эта киназа является компонентом мультибелкового комплекса TAK / P-TEFb, который представляет собой фактор элонгации для транскрипции, управляемой РНК-полимеразой II, и функционирует путем фосфорилирования С-концевого домена самой большой субъединицы РНК-полимеразы II . Этот белок образует комплекс и регулируется его регуляторной субъединицей циклином Т или циклином К. Было обнаружено, что белок Tat ВИЧ-1 взаимодействует с этим белком и циклином Т, что предполагает возможное участие этого белка в развитии СПИДа.

CDK9, как известно, связывается с другими белками, такими как TRAF2 , и участвует в дифференцировке скелетных мышц.

Ингибиторы

На основании результатов молекулярного докинга лиганды-3, 5, 14 и 16 были проверены среди 17 различных слитых с пирролоном соединений бензосуберена в качестве сильнодействующих и специфических ингибиторов без какой-либо перекрестной реактивности против различных изоформ CDK. Анализ МД-моделирования и исследований MM-PBSA выявил профили энергии связи всех выбранных комплексов. Выбранные лиганды показали лучшие результаты, чем экспериментальный лекарственный препарат-кандидат (Росковитин). Лиганды-5 и 16 проявляют специфичность к CDK9. Ожидается, что эти лиганды обладают меньшим риском побочных эффектов из-за их естественного происхождения.

Взаимодействия

CDK9 взаимодействует с:

Рекомендации

дальнейшее чтение

Внешние ссылки