Клотиазепам - Clotiazepam
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Вератран, Ризе, Клозан |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Пути администрирования |
Пероральные, сублингвальные, жидкие капли |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | ~ 90% |
| Метаболизм | Печеночный |
| Ликвидация Период полураспада | 4 часа |
| Экскреция | Почечный |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.046.920 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 16 H 15 Cl N 2 O S |
| Молярная масса | 318,82 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить)
| |
Клотиазепама (продается под торговой маркой Clozan , Distensan , Trecalmo , Ризе , Rizen и Veratran ) является thienodiazepine препарат , который представляет собой бензодиазепин аналог. Молекула клотиазепама отличается от бензодиазепинов тем, что бензольное кольцо заменено тиофеновым кольцом. Обладает анксиолитическим , миорелаксирующим , противосудорожным , седативным действием . Стадия 2 NREM сон значительно увеличивается клотиазепамом.
Показания
Клотиазепам прошел испытания и показал свою эффективность при краткосрочном лечении тревожности . Клотиазепам также используется в качестве премедика при незначительной хирургии во Франции и Японии , где препарат коммерчески доступен под торговыми марками Veratran и Rize соответственно.
Фармакокинетика.
Перекрестное исследование с участием шести здоровых добровольцев (средний возраст 28 лет) было проведено с использованием фармакокинетики однократной дозы клотиазепама в каплях , пероральных и сублингвальных таблетках . Составы имели аналогичную системную доступность. По сравнению с пероральными таблетками, сублингвальный путь давал более низкую пиковую концентрацию и отсроченное время пика, в то время как капли давали более высокую максимальную концентрацию с аналогичным временем пика. Рекомендуется использовать капли для более выраженного начального эффекта, а сублингвальный путь - для облегчения приема, особенно у пожилых людей.
Фармакология
Подобно другим бензодиазепинам, клотиазепам обладает анксиолитическими , седативными , снотворными , амнестическими , противосудорожными и миорелаксантными фармакологическими свойствами. Клотиазепам связывается с бензодиазепиновым участком рецептора ГАМК A, где он действует как полный агонист; это действие приводит к усиленному ингибирующему эффекту ГАМК на рецептор ГАМК А, что приводит к фармакологическим эффектам клотиазепама.
Клотиазепам имеет короткий период полувыведения и менее склонен к накоплению после повторного приема по сравнению с бензодиазепиновыми агентами более длительного действия. Метаболизируется путем окисления. Клотиазепам метаболизируется до гидроксиклотиазепама и десметил-клотиазепама. После перорального приема одной дозы клотиазепама 5 мг тремя здоровыми добровольцами препарат быстро абсорбировался. Период полувыведения препарата и его метаболитов составляет от 6,5 часов до 18 часов. Клотиазепам на 99 процентов связан с белками плазмы. У пожилых мужчин период полувыведения больше, а у пожилых женщин объем распределения увеличивается. У лиц с нарушением функции печени объем распределения, а также сниженный общий клиренс клотиазепама; Почечная недостаточность не влияет на кинетику клотиазепама.
Считается, что доза, эквивалентная 10 мг диазепама, составляет от 5 до 10 мг клотиазепама.
Побочные эффекты
Побочные эффекты этого продукта напоминают побочные эффекты других бензодиазепинов. Сонливость и астения - частые побочные эффекты. Сообщалось о гепатите, вызванном клотиазепамом.
Злоупотреблять
Клотиазепам - признанный наркотик, вызывающий злоупотребление .