Фелодипин - Felodipine
Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Plendil |
AHFS / Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a692016 |
Пути администрирования |
Устный |
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | 15% |
Метаболизм | Печеночный |
Начало действия | 2,5–5 часов |
Ликвидация Период полураспада | 25 часов |
Экскреция | Почечный |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.149.305 |
Химические и физические данные | |
Формула | C 18 H 19 Cl 2 N O 4 |
Молярная масса | 384,25 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
(проверять) |
Фелодипин - это лекарство типа блокатора кальциевых каналов, которое используется для лечения высокого кровяного давления .
Он был запатентован в 1978 году и разрешен для использования в медицине в 1988 году.
Медицинское использование
Фелодипин используется для лечения повышенного артериального давления и стабильной стенокардии .
Его нельзя использовать беременным, страдающим острой сердечной недостаточностью , сердечным приступом , сердечным клапаном или препятствиями, блокирующими отток крови из сердца .
Людям с печеночной недостаточностью дозу необходимо снизить, поскольку фелодипин выводится из печени.
Побочные эффекты
Единственный очень частый побочный эффект, встречающийся более чем у 1/10 человек, - это боль и отек в руках и ногах.
Общие побочные эффекты, возникающие у 1–10% людей, включают приливы крови к лицу, головную боль, учащенное сердцебиение , головокружение и усталость.
Фелодипин может обострить гингивит .
Взаимодействия
Фелодипин метаболизируется цитохромом P450 3A4 , поэтому вещества, которые ингибируют или активируют CYP3A4, могут сильно повлиять на количество присутствующего фелодипина.
Ингибиторы CYP3A4, которые увеличивают количество фелодипина, доступного на дозу, включают циметидин , эритромицин , итраконазол , кетоконазол , ингибиторы протеазы ВИЧ и грейпфрутовый сок .
Активаторы CYP3A4, которые уменьшают количество фелодипина, доступного на дозу, включают фенитоин , карбамазепин , рифампицин , барбитураты , эфавиренц , невирапин и зверобой .
Механизм действия
Фелодипин - блокатор кальциевых каналов . Фелодипин Кроме того , было обнаружено , что действует в качестве антагониста на минералокортикоидов рецептора , или в качестве антиминералокортикоидной .
Различные кальциевые каналы присутствуют в сосудистой ткани и сердечной ткани; исследование in vitro сосудистых и сердечных тканей человека, сравнивающее селективность различных блокаторов кальциевых каналов для сосудов по сравнению с сердечной тканью, обнаружило следующие соотношения сосудистой / сердечной ткани: мибефрадил 41, фелодипин 12; нифедипин 7, амлодипин 5 и верапамил 0,2.
Химия
Фелодипин является представителем 1,4- дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов. Это рацемическая смесь, нерастворимая в воде, но растворимая в дихлорметане и этаноле.
История
Шведская компания Hässle, подразделение Astra AB , открыла фелодипин; в 1979 году она подала заявку на патент, в которой фелодипин был назван антигипертензивным препаратом. Astra стала партнером этого и других препаратов с Merck & Co. в США в соответствии с соглашением 1982 года между компаниями. Препарат был одобрен FDA в 1991 году после трех с половиной лет обзора; Препарат вышел на очень загруженный рынок, включая другие блокаторы кальциевых каналов нифедипин , верапамил , никардипин и исрадипин . FDA присвоило препарату рейтинг 1С, что означает, что оно не обнаружило большой разницы между фелодипином и лекарствами, уже одобренными для такого же применения.
В 1994 году Astra AB и Merck изменили свое партнерство на совместное предприятие под названием Astra Merck, а в 1998 году Astra (к тому времени AstraZeneca ) выкупила права Merck в совместном предприятии.
Первые генерики стали доступны в Швеции в 2003 году и в США в 2004 году.
В апреле 2016 года AstraZeneca объявила, что продает право на продажу фелодипина в Китае компании China Medical System Holdings за 310 миллионов долларов; АЗ продолжит производство препарата.
Общество и культура
По состоянию на 2016 год фелодипин продавался по всему миру под многими торговыми марками: Ауронал, Кардиоплен, Катразил, Девей, Дилахекс, Энфело, Эрдинг, Федил, Федисин, Фелдил, Фелисипин, Фело, Фелокард, Фелокор, Фелодай, Фелодил, Фелодин, Фелодип, Фелодипин. , Felodipina, Felodipine, Felodipino, Felodistad, Felogard, Felohexal, Felop, Felopine, Felostad, Feloten, Felotens, Felpin, Flodicar, Flodil, Keliping, Keydipin, Lodistad, Modip, Munobal, Nirmadil, Permidic , Plendil, Plentopine, Polo, Presid, Preslow, Prevex, Renedil, Sistar, Splendil, Stapin, Topidil, Vascalpha, Versant и XiaoDing.
Комбинация фелодипина и кандесартана продавалась как Атаканд.
Комбинация фелодипина и рамиприла продавалась как Delmuno, Tazko, Triacor, Triapin, Triasyn, Tri-Plen, Unimax и Unitens.
Комбинация фелодипина и эналаприла продавалась как Lexxel.
Комбинация фелодипина и метопролола продавалась как Logimat, Logimax и Mobloc.