Маситиниб - Masitinib
Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Масивет, Кинавет |
AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
Код УВД | |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭМБЛ | |
Лиганд PDB | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | C 28 H 30 N 6 O S |
Молярная масса | 498,65 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
|
Маситиниб представляет собой ингибитор тирозинкиназы, используемый для лечения опухолей тучных клеток у животных, особенно собак. С момента своего появления в ноябре 2008 года он распространялся под коммерческим названием Masivet . Он был доступен в Европе , так как вторая часть 2009 Masitinib была изучена в течение нескольких человеческих условий , включая меланому , множественную миеломы , желудочно - кишечный рак , рак поджелудочной железу , болезнь Альцгеймера , рассеянный склероз , ревматоидный артрит , мастоцитоз , боковой амиотрофический склероз и COVID- 19 .
Механизм действия
Маситиниб - это ингибитор тирозинкиназы, который подавляет тирозинкиназы , ферменты, ответственные за активацию многих белков каскадами передачи сигнала . В частности, маситиниб нацелен на рецепторную тирозинкиназу c-Kit, которая, как обнаружено, сверхэкспрессируется или мутирует при нескольких типах рака . Маситиниб также является дополнительной мишенью, он также ингибирует рецептор фактора роста тромбоцитов (PDGFR), лимфоцит-специфическую протеинтирозинкиназу (Lck), киназу фокальной адгезии (FAK) и рецептор фактора роста фибробластов 3 (FGFR3), а также CSF1R .
Было показано, что маситиниб блокирует репликацию SARS-CoV-2 , ингибируя его основную протеазу 3CLpro. Маситиниб показал более чем 200-кратное снижение вирусных титров в легких и носу мышей, инфицированных SARS-CoV-2.
Клиническое использование
Маситиниб находился на рассмотрении для лечения системного мастоцитоза ( Masipro ), но в 2017 году в ЕС было отказано в одобрении из-за опасений «по поводу надежности результатов исследования» и серьезных изменений в дизайне исследования.
Европейское одобрение маситиниба для лечения бокового амиотрофического склероза ( Alsitek ) также было отклонено в 2018 году.