Эпристерид - Epristeride
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Айпулиете, Чуанлю |
| Другие имена | ОНО-9302; SKF-105657; 17β- ( трет- бутилкарбамоил) андроста-3,5-диен-3-карбоновая кислота |
| Пути администрирования |
Устно |
| Класс препарата | Ингибитор 5α-редуктазы |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 93% |
| Ликвидация Период полураспада | 26 часов |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 25 H 37 N O 3 |
| Молярная масса | 399,575 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
Эпристерид , продаваемый под торговыми марками Aipuliete и Chuanliu , представляет собой лекарство, которое используется для лечения увеличенной простаты в Китае . Принимается внутрь .
Эпристерид является ингибитором 5α-редуктазы и работает путем уменьшения на производство в дигидротестостерон (DHT), в андрогена половой гормон , в некоторых частях тела , как предстательной железы . Он ингибирует два из трех форм из 5a-редуктазы , но имеет относительно низкой эффективности и может снизить уровень DHT в крови только примерно от 25 до 54%.
Эпристерид находился в стадии разработки для лечения увеличенной простаты, выпадения волос на коже головы и угрей в Соединенных Штатах и других странах в 1990-х годах, но не завершился в этих странах. Вместо этого он был разработан и внедрен для лечения увеличенной простаты в Китае в 2000 году.
Медицинское использование
Эпристерид используется при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), также известной как увеличенная простата.
Фармакология
Фармакодинамика
Эпристерид является селективным , переходным состоянием , неконкурентным или неконкурентоспособным , необратимым ингибитором из 5 -редуктазы , и является специфической для типа II изоформов этого фермента аналогично финастерида и туростерид , но в отличие от алопеции .
Эпристерид уникален по механизму действия по сравнению с финастеридом и дутастеридом, поскольку он необратимо связывается с 5α-редуктазой и приводит к образованию непродуктивного комплекса фермента 5α-редуктазы, субстрата тестостерона и кофактора НАДФН . По этой причине тестостерон попадает в ловушку, и первоначально предполагалось, что реципрокное повышение внутрипростатического уровня тестостерона, наблюдаемое при приеме финастерида и дутастерида, не должно происходить при приеме эпристерида. Однако последующие клинические данные не подтвердили эту гипотезу. Более того, несмотря на то, что эпристерид является очень мощным ингибитором 5α-редуктазы типа II (0,18–2 нМ), было обнаружено, что он снижает уровень циркулирующего дигидротестостерона (ДГТ) только на 25–54% после 8 дней приема. терапия в диапазоне доз от 0,4 до 160 мг / день. По этой причине, по сравнению с другими ингибиторами 5α-редуктазы, такими как финастерид и дутастерид, степень подавления DHT с помощью эпристерида ниже желаемой для полного клинического эффекта.
Фармакокинетика.
Пероральная биодоступность из эпристерида составляет 93%. Он имеет период полувыведения 26 часов.
Химия
Эпристерид, также известный как 17β- ( трет- бутилкарбамоил) андроста-3,5-диен-3-карбоновая кислота, представляет собой синтетический стероид андростана .
История
Эпристерид находился в стадии разработки для лечения аденомы простаты, андрогенной алопеции (облысения) и вульгарных угрей компанией SmithKline Beecham (ныне GlaxoSmithKline ) в 1990-х годах и достиг фазы III клинических испытаний в США , Великобритании и Японии , но в конечном итоге никогда не продавался в этих странах. Вместо этого эпристерид был разработан Ono Pharmaceutical и представлен для лечения аденомы простаты в Китае в 2000 году.
Общество и культура
Родовые имена
Эпристерид - это общее название препарата и его МНН , USAN , BAN и JAN .
Торговые марки
Эпристерид продается в Китае под торговыми марками Aipuliete и Chuanliu.