Этифоксин - Etifoxine
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Стрезам |
| Другие имена | Этафеноксин |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования |
Устный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 90% |
| Метаболизм | Печеночные (без взаимодействий с CYP450 ) |
| Ликвидация Период полураспада | 6 часов (этифоксин), |
| Экскреция | Почечный |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| ECHA InfoCard |
100.158.584 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 17 H 17 Cl N 2 O |
| Молярная масса | 300,79 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить)
| |
Этифоксин ( МНН ; также известный как этафеноксин ; торговое название Стрезам ) - анксиолитический и противосудорожный препарат, разработанный Hoechst в 1960-х годах. Он продается примерно в 40 странах для лечения тревожных расстройств, без седативного эффекта и атаксии, связанных с бензодиазепиновыми препаратами. Он обладает анксиолитическим действием, аналогичным бензодиазепиновым препаратам, но структурно отличается, хотя и имеет общие с ними структурные элементы. Исследования показывают, что он не менее эффективен, чем лоразепам, чем анксиолитик, но имеет меньше побочных эффектов. Этифоксин не одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США или Европейским агентством по лекарственным средствам .
Медицинское использование
Он используется для лечения нарушений адаптации .
Побочные эффекты
Тяжелые побочные эффекты, как правило, встречаются редко. Чаще всего сообщается о кожных и подкожных заболеваниях, но они обычно проходят после прекращения приема лекарств. Этифоксин проявляет меньше побочных эффектов в виде антероградной амнезии, седативного эффекта, нарушения психомоторных функций и синдромов отмены, чем бензодиазепины. Обзор этифоксина, проведенный в 2012 году Национальным комитетом по фармаконадзору Франции, показал, что этифоксин безопасен и продолжает служить альтернативой бензодиазепиновым анксиолитикам. Комитет обнаружил (в течение десятилетнего периода фармаконадзора), что проблемы с безопасностью были редкими или очень редкими и что случаи идиосинкразических проблем с печенью были очень редкими.
Механизм действия
В отличие от бензодиазепинов, этифоксин может оказывать свое анксиолитическое действие посредством двойного механизма, путем прямого связывания с рецепторами ГАМК А и (предположительно, точное место связывания не определено) с митохондриальным транслокаторным белком (TSPO), что приводит к увеличению эндогенных нейростероидов.
На рецепторах ГАМК А этифоксин связывается на интерфейсе α + β- и преимущественно потенцирует типы рецепторов α2β3γ2 и α3β3γ2. Это прямое аллостерическое потенцирование может наблюдаться только при относительно высоких концентрациях (начиная с> 1 микромоль) и, возможно, не имеет физиологического значения при нормальных дозах для человека. Это отличается от бензодиазепинов, и этифоксин можно использовать вместе с бензодиазепинами для усиления их эффектов без конкуренции за сайты связывания; однако это также означает, что прямые эффекты этифоксина не отменяются антагонистом бензодиазепина флумазенилом .
Этифоксина стимулирует биосинтез из эндогенных нейростероидов , например: аллопрегнанолон (3-альфа, 5-альфа - THP), а наномолярные потенцирующая активности ГАКА.