KiSS1-производный пептидный рецептор - KiSS1-derived peptide receptor
KiSS1 полученный пептид рецептора (также известный как GPR54 или рецептора Kisspeptin ) является G-белком рецептор , который связывается пептидный гормон kisspeptin ( метастин ). Kisspeptin кодируется метастаза супрессор гена KISS1 , которая выражается в различных эндокринных и половых тканей. Активация рецептора кисспептина связана с каскадами вторичных мессенджеров фосфолипазы С и инозитолтрифосфата внутри клетки.
Функция
Кисспептин участвует в регуляции эндокринной функции и наступлении полового созревания с активацией рецептора кисспептина, запускающим высвобождение гонадотропин-рилизинг гормона (GnRH), а высвобождение самого кисспептина ингибируется эстрадиолом, но усиливается GnRH. Снижение уровня кисспептина с возрастом, наоборот, может быть одной из причин возрастного снижения уровней других эндокринных гормонов, таких как лютеинизирующий гормон .
Лиганды
Непептидные лиганды для этого рецептора еще не обнаружены, но по состоянию на 2009 год известны как селективные агонистические, так и антагонистические пептиды.
Агонисты
- Кисспептин ( кисспептин -54, метастин)
- Кисспептин-10 (112-121 С-концевой фрагмент)
- KISS1-305
- МВТ-602 (РВТ-602, ТАК-448)
- ТАК-683
Антагонисты
- Аналоги кисспептина-10, модифицированные аминокислотными заменами
- Кисспептин-234
использованная литература
дальнейшее чтение
- Colledge WH (ноябрь 2004 г.). «GPR54 и половое созревание». Тенденции в эндокринологии и метаболизме . 15 (9): 448–53. DOI : 10.1016 / j.tem.2004.09.008 . PMID 15519892 . S2CID 44517221 .
- Kaiser UB, Kuohung W (апрель 2005 г.). «KiSS-1 и GPR54 как новые игроки в регуляции гонадотропинов и половом созревании». Эндокринная . 26 (3): 277–84. DOI : 10.1385 / ENDO: 26: 3: 277 . PMID 16034182 . S2CID 22795399 .
- Семинара СО (2006). «Метастин и его рецептор, связанный с G-белком, GPR54: критический путь, модулирующий секрецию GnRH». Границы нейроэндокринологии . 26 (3–4): 131–8. DOI : 10.1016 / j.yfrne.2005.10.001 . PMID 16309735 . S2CID 40864875 .
- Тена-Семпере М (2006). «GPR54 и кисспептин в репродукции» . Обновление репродукции человека . 12 (5): 631–9. DOI : 10.1093 / humupd / dml023 . PMID 16731583 .
- Cerrato F, Seminara SB (март 2007 г.). «Человеческая генетика GPR54». Обзоры в эндокринных и метаболических расстройствах . 8 (1): 47–55. DOI : 10.1007 / s11154-007-9027-3 . PMID 17334928 . S2CID 13041509 .
- Ли Д.К., Нгуен Т., О'Нил Г.П., Ченг Р., Лю Й., Ховард А.Д., Куломб Н., Тан С.П., Тан-Нгуен А.Т., Джордж С.Р., О'Дауд Б.Ф. (март 1999 г.). «Открытие рецептора, относящегося к рецепторам галанина» . Письма FEBS . 446 (1): 103–7. DOI : 10.1016 / S0014-5793 (99) 00009-5 . PMID 10100623 . S2CID 38910830 .
- Ohtaki T, Shintani Y, Honda S, Matsumoto H, Hori A, Kanehashi K, Terao Y, Kumano S, Takatsu Y, Masuda Y, Ishibashi Y, Watanabe T, Asada M, Yamada T, Suenaga M, Kitada C, Usuki S , Курокава Т., Онда Х, Нисимура О., Фуджино М. (май 2001 г.). «Ген супрессора метастазов KiSS-1 кодирует пептидный лиганд рецептора, сопряженного с G-белком». Природа . 411 (6837): 613–7. Bibcode : 2001Natur.411..613O . DOI : 10.1038 / 35079135 . PMID 11385580 . S2CID 205017670 .
- Мюир А.И., Чемберлен Л., Эльшурбаджи Н.А., Михалович Д., Мур Д.Д., Каламари А., Секерес П.Г., Сарау Х.М., Чемберс Дж. К., Мердок П., Степлевски К., Шабон Ю., Миллер Дж. Э., Миддлтон С. Е., Даркер Дж. Г., Лармини К. Г., Уилсон С. , Bergsma DJ, Emson P, Faull R, Philpott KL, Harrison DC (август 2001 г.). «AXOR12, новый человеческий рецептор, связанный с G-белком, активируемый пептидом KiSS-1» . Журнал биологической химии . 276 (31): 28969–75. DOI : 10.1074 / jbc.M102743200 . PMID 11387329 .
- Клементс М.К., Макдональд Т.П., Ван Р., Се Дж., О'Дауд Б.Ф., Джордж С.Р., Остин С.П., Лю Кью (июнь 2001 г.). «Родственные FMRFамиду нейропептиды являются агонистами сиротского рецептора GPR54, сопряженного с G-белком». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях . 284 (5): 1189–93. DOI : 10.1006 / bbrc.2001.5098 . PMID 11414709 .
- Kotani M, Detheux M, Vandenbogaerde A, Communi D, Vanderwinden JM, Le Poul E, Brézillon S, Tyldesley R, Suarez-Huerta N, Vandeput F, Blanpain C, Schiffmann SN, Vassart G, Parmentier M (сентябрь 2001 г.). «Ген супрессора метастазов KiSS-1 кодирует кисспептины, природные лиганды рецептора GPR54, сопряженного с G-белком-сиротой» . Журнал биологической химии . 276 (37): 34631–6. DOI : 10.1074 / jbc.M104847200 . PMID 11457843 .
- Hori A, Honda S, Asada M, Ohtaki T, Oda K, Watanabe T, Shintani Y, Yamada T, Suenaga M, Kitada C, Onda H, Kurokawa T, Nishimura O, Fujino M (сентябрь 2001 г.). «Метастин подавляет подвижность и рост клеток СНО, трансфицированных его рецептором». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях . 286 (5): 958–63. DOI : 10.1006 / bbrc.2001.5470 . PMID 11527393 .
- Рингель, доктор медицины, Харди Е., Бернет В.Дж., Берч Г.Б., Шупперт Ф., Бурман К.Д., Саджи М. (май 2002 г.). «Рецептор метастина сверхэкспрессируется при папиллярном раке щитовидной железы и активирует киназу MAP в клетках рака щитовидной железы» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 87 (5): 2399. DOI : 10,1210 / jc.87.5.2399 . PMID 11994395 .
- Janneau JL, Maldonado-Estrada J, Tachdjian G, Miran I, Motté N, Saulnier P, Sabourin JC, Coté JF, Simon B, Frydman R, Chaouat G, Bellet D (ноябрь 2002 г.). «Транскрипционная экспрессия генов, участвующих в инвазии и миграции клеток нормальными и опухолевыми клетками трофобласта» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 87 (11): 5336–9. DOI : 10.1210 / jc.2002-021093 . PMID 12414911 .
- Бо-Аббас Ю., Асьерно Дж. С., Шагури Дж. К., Кроули В. Ф., Семинара С. Б. (июнь 2003 г.). «Аутосомно-рецессивный идиопатический гипогонадотропный гипогонадизм: генетический анализ исключает мутации в генах гонадотропин-рилизинг-гормона (GnRH) и рецепторов GnRH» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 88 (6): 2730–7. DOI : 10.1210 / jc.2002-021948 . PMID 12788881 .
- Икегучи М., Хироока Ю., Кайбара Н. (сентябрь 2003 г.). «Количественный анализ полимеразной цепной реакции с обратной транскриптазой для экспрессии KiSS-1 и гена рецептора, сопряженного с G-белком (hOT7T175), в гепатоцеллюлярной карциноме». Журнал исследований рака и клинической онкологии . 129 (9): 531–5. DOI : 10.1007 / s00432-003-0469-Z . PMID 12898236 . S2CID 20323621 .
- де Ру Н., Женин Е., Карел Дж. К., Мацуда Ф., Чаусейн Дж. Л., Милгром Е. (сентябрь 2003 г.). «Гипогонадотропный гипогонадизм из-за потери функции производного KiSS1 пептидного рецептора GPR54» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 100 (19): 10972–6. Bibcode : 2003PNAS..10010972D . DOI : 10.1073 / pnas.1834399100 . PMC 1969 11 . PMID 12944565 .
- Seminara SB, Messager S, Chatzidaki EE, Thresher RR, Acierno JS, Shagoury JK, Bo-Abbas Y, Kuohung W, Schwinof KM, Hendrick AG, Zahn D, Dixon J, Kaiser UB, Slaugenhaupt SA, Gusella JF, O'Rahilly S, Карлтон МБ, Кроули В.Ф., Aparicio SA, Colledge WH (октябрь 2003 г.). «Ген GPR54 как регулятор полового созревания». Медицинский журнал Новой Англии . 349 (17): 1614–27. DOI : 10.1056 / NEJMoa035322 . PMID 14573733 .
- Икегучи М., Ямагути К., Кайбара Н. (февраль 2004 г.). «Клиническое значение потери экспрессии KiSS-1 и орфанного рецептора, связанного с G-белком (hOT7T175), при плоскоклеточной карциноме пищевода» . Клинические исследования рака . 10 (4): 1379–83. DOI : 10.1158 / 1078-0432.CCR-1519-02 . PMID 14977840 .
- Bilban M, Ghaffari-Tabrizi N, Hintermann E, Bauer S, Molzer S, Zoratti C, Malli R, Sharabi A, Hiden U, Graier W, Knöfler M, Andreae F, Wagner O, Quaranta V, Desoye G (март 2004 г.) . «Кисспептин-10, декапептид, производный от KiSS-1 / метастина, является физиологическим ингибитором инвазии первичных трофобластов человека» . Журнал клеточной науки . 117 (Pt 8): 1319–28. DOI : 10,1242 / jcs.00971 . PMID 15020672 .
внешние ссылки
- «Пептидные рецепторы, производные KiSS1» . База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.
- KISS1R + белок, + человек в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)
Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в общественном достоянии .