Периндоприл - Perindopril

Периндоприл

Клинические данные
Торговые наименования	Coversyl, Coversum, Aceon
AHFS / Drugs.com	Монография
Пути администрирования	Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Биодоступность	24%
Связывание с белками	20%
Метаболизм	Почечный
Ликвидация Период полураспада	1–17 часов для периндоприлата (активный метаболит)
Идентификаторы
Название ИЮПАК (2 S , 3 aS , 7 aS ) -1 - [(2 S ) -2 - {[(2 S ) -1-этокси-1-оксопентан-2-ил] амино} пропаноил] октагидро-1 H - индол-2-карбоновая кислота
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard	100.120.843
Химические и физические данные
Формула	C 19 H 32 N 2 O 5
Молярная масса	368,474  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
Улыбки O = C (OCC) [C @@ H] (N [C @ H] (C (= O) N1 [C @ H] (C (= O) O) C [C @@ H] 2CCCC [C @ H] 12) C) CCC
ИнЧИ InChI = 1S / C19H32N2O5 / c1-4-8-14 (19 (25) 26-5-2) 20-12 (3) 17 (22) 21-15-10-7-6-9-13 (15) 11-16 (21) 18 (23) 24 / ч 12-16,20H, 4-11H2,1-3H3, (H, 23,24) / t12-, 13-, 14-, 15-, 16- / m0 / с1 Y Ключ: IPVQLZZIHOAWMC-QXKUPLGCSA-N Y
NY (что это?) (проверить)

Периндоприл - это лекарство, используемое для лечения высокого кровяного давления , сердечной недостаточности или стабильной ишемической болезни сердца .

Как ингибитор АПФ длительного действия , он расслабляет кровеносные сосуды и уменьшает объем крови . Как пролекарство периндоприл гидролизуется до своего активного метаболита периндоприлата, который находится в печени. Он был запатентован в 1980 году и разрешен к применению в медицине в 1988 году.

Периндоприл принимают в форме периндоприла аргинина (торговые названия включают Coversyl , Coversum ) или периндоприла эрбумина ( Aceon ). Обе формы терапевтически эквивалентны и взаимозаменяемы, но доза, назначаемая для достижения того же эффекта, различается между двумя формами. Он также часто сочетается с другим лекарством, иногда в той же таблетке (см. # Комбинации ниже).

Медицинское использование

Периндоприл разделяет показания ингибиторов АПФ как класс, включая эссенциальную гипертензию , стабильную ишемическую болезнь сердца (снижение риска сердечных событий у пациентов с инфарктом миокарда и / или реваскуляризацией в анамнезе ), лечение симптоматической ишемической болезни сердца или сердечной недостаточности , и диабетическая нефропатия .

Комбинированная терапия

С индапамидом

Было показано, что в сочетании с индапамидом периндоприл значительно снижает прогрессирование хронического заболевания почек и почечных осложнений у пациентов с диабетом 2 типа. Кроме того, исследование Perindopril pROtection aGainst Recurrent Stroke Study ( PROGRESS ) показало, что, хотя монотерапия периндоприлом не продемонстрировала значительного преимущества в сокращении повторных инсультов по сравнению с плацебо, добавление индапамида в низких дозах к терапии периндоприлом было связано с более значительным снижением как снижения артериального давления. и риск повторного инсульта у пациентов с ранее существовавшим цереброваскулярным заболеванием , независимо от их артериального давления. Имеются данные в поддержку использования комбинации периндоприла и индапамида по сравнению с монотерапией периндоприлом для предотвращения инсультов и снижения смертности у пациентов с инсультом, транзиторной ишемической атакой или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе.

С амлодипином

Англо-скандинавское исследование сердечных исходов-снижение артериального давления ( ASCOT-BLA ) было знаменательным испытанием 2005 года, в котором сравнивали эффекты установленной терапии комбинации атенолола и бендрофлуметиазида с новой комбинацией препаратов амлодипина и периндоприла (торговые названия Viacoram , AceryCal и т. Д.). Исследование с участием более 19 000 пациентов во всем мире было прекращено раньше, чем предполагалось, поскольку оно ясно продемонстрировало статистически значимое улучшение показателей смертности и сердечно-сосудистых исходов при применении нового лечения. Комбинация амлодипина и периндоприла остается в текущих рекомендациях по лечению артериальной гипертензии, а результаты исследования ASCOT-BLA проложили путь для дальнейших исследований комбинированной терапии и новых препаратов.

Противопоказания.

• Дети
• Беременность
• Кормление грудью
• Ситуации, когда у пациента в анамнезе есть гиперчувствительность
• Почечная недостаточность

Меры предосторожности

• При необходимости оцените функцию почек до и во время лечения.
• Реноваскулярная гипертензия
• Хирургия / анестезия
• Анализ исследования PROGRESS показал, что периндоприл имеет ключевые преимущества в снижении сердечно-сосудистых событий на 30% у пациентов с хроническим заболеванием почек, определяемым как CrCl <60 мл / мин. Обзор метаанализа 2016 и 2017 годов, посвященный ингибиторам АПФ, продемонстрировал снижение сердечно-сосудистых событий, но также замедлил снижение почечной недостаточности на 39% по сравнению с плацебо. В эти исследования были включены пациенты с заболеванием почек от умеренной до тяжелой степени и пациенты, находящиеся на диализе.
• Его ренопротекторные преимущества в виде снижения артериального давления и снятия давления фильтрации подчеркиваются в обзоре 2016 года. Ингибитор АПФ может привести к первоначальному повышению уровня креатинина в сыворотке крови, но у большинства пациентов обычно возвращается к исходному уровню через несколько недель. Было высказано предположение, что усиленный мониторинг, особенно при поздней стадии почечной недостаточности, сведет к минимуму любой связанный с этим риск и улучшит долгосрочные преимущества.
• С осторожностью применять у пациентов с дефицитом натрия или объема из-за потенциальных чрезмерных гипотензивных эффектов ренин-ангиотензиновой блокады, вызывающих симптоматическую гипотензию . Для предотвращения этого потенциального эффекта рекомендуется тщательный мониторинг или кратковременное снижение дозы диуретиков до начала приема периндоприла. Позже, если необходимо, могут быть назначены комбинированные мочегонные средства; Калийсберегающие диуретики не рекомендуются в комбинации с периндоприлом из-за риска гиперкалиемии .
• Комбинация с нейролептиками или препаратами типа имипрамина может усилить эффект снижения артериального давления. Концентрация лития в сыворотке крови может повыситься во время литиевой терапии.

Побочные эффекты

Побочные эффекты легкие, обычно в начале лечения; они включают:

• Кашель
• Усталость
• Слабость / Астения
• Головная боль
• Нарушения настроения и / или сна

Реже

• Нарушение вкуса
• эпигастрии дискомфорт
• Тошнота
• Боль в животе
• Сыпь

Может наблюдаться обратимое повышение уровня мочевины и креатинина в крови . Протеинурия произошло в некоторых пациентов. Редко сообщалось об ангионевротическом отеке и снижении гемоглобина , эритроцитов и тромбоцитов .

Состав

Каждая таблетка содержит 2, 4 или 8 мг трет-бутиламиновой соли периндоприла. Периндоприл также доступен под торговым названием Coversyl Plus и содержит 4 мг периндоприла в сочетании с 1,25 мг индапамида , тиазидоподобного диуретика .

В Австралии каждая таблетка содержит 2,5, 5 или 10 мг периндоприла аргинина. Периндоприл также доступен под торговым названием Coversyl Plus, содержащий 5 мг периндоприла аргинина в сочетании с 1,25 мг индапамида и Coversyl Plus LD , содержащий 2,5 мг периндоприла аргинина в сочетании с 0,625 мг индапамида.

Эффективность и переносимость фиксированной комбинации 4 мг периндоприла и 5 мг амлодипина , антагониста кальциевых каналов, была подтверждена в проспективном наблюдательном многоцентровом исследовании с участием 1250 пациентов с гипертонической болезнью. Препарат из двух препаратов коммерчески доступен как Coveram.

Общество и культура

Торговые наименования

Периндоприл доступен, в частности, под следующими торговыми марками:

Маркетинг

9 июля 2014 года Европейская комиссия наложила штраф в размере 427 700 000 евро на Laboratoires Servier и 5 компаний, производящих дженерики, из-за злоупотребления Servier своим доминирующим положением на рынке в нарушение закона Европейского союза о конкуренции. Стратегия Сервье включала приобретение основного источника производства непатентованных препаратов периндоприла и заключение нескольких соглашений с потенциальными конкурентами генериков.

использованная литература

дальнейшее чтение

внешние ссылки

• Официальный веб-сайт

СМИ, связанные с периндоприлом, на Викискладе?