РБ-64 - RB-64
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Идентификаторы | |
| |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| ЧЭМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 24 H 27 N O 8 S |
| Молярная масса | 489,54 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
Артасальвин , иначе 22-тиоцианатосальвинорин A (ранее известный как RB-64), является полусинтетическим производным сальвинорина и агонистом κ-опиоидного рецептора (KOR), который используется в научных исследованиях. Его наиболее примечательным свойством является его смещенная активность в передаче сигнала в пользу G-белка по сравнению с β-аррестином-2 , явление, которое называется функциональной селективностью или предвзятым агонизмом. Артасальвин имеет фактор смещения 96 и является анальгетиком с меньшим количеством типичных побочных эффектов, связанных с беспристрастными агонистами KOR. Эффект, похожий на анальгезию, продолжительный. По сравнению с беспристрастными агонистами артасальвин вызывает значительно меньшую интернализацию рецепторов .
Смотрите также
использованная литература
- ^ Белый К., Робинсон Дж. Э., Чжу Х. и др. (Январь 2015 г.). "Агонист κ-опиоидных рецепторов, связанный с G-белком, RB-64 является анальгетиком с уникальным спектром активности in vivo" . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 352 (1): 98–109. DOI : 10,1124 / jpet.114.216820 . PMC 4279099 . PMID 25320048 .
дальнейшее чтение
- Ян Ф., Бикбулатов Р.В., Мокану В. и др. (Июль 2009 г.). «Структурно-ориентированный дизайн, синтез, биохимическая и фармакологическая характеристика новых аналогов сальвинорина А в качестве зондов активного состояния κ-опиоидного рецептора» . Биохимия . 48 (29): 6898–908. DOI : 10.1021 / bi900605n . PMC 2752672 . PMID 19555087 .
- Уайт К.Л., Скоптон А.П., Ривес М.Л. и др. (Январь 2014). «Идентификация новых функционально селективных каркасов κ-опиоидных рецепторов» . Молекулярная фармакология . 85 (1): 83–90. DOI : 10,1124 / mol.113.089649 . PMC 3868907 . PMID 24113749 .
 |
Эта статья по фармакологии незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |