Висмодегиб - Vismodegib
Клинические данные | |
---|---|
Произношение |
/ ················· v ɪ сек м oʊ д ɛ ɡ ɪ б / VIS -moh- ДЭГ -IB |
Торговые наименования | Эриведж |
Другие имена | GDC-0449, RG-3616 |
AHFS / Drugs.com | Монография |
Данные лицензии | |
Категория беременности |
|
Пути администрирования |
Внутрь ( капсулы ) |
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | 31,8% |
Связывание с белками | > 99% |
Метаболизм | <2% метаболизируется CYP2C9 , CYP3A4 , CYP3A5 |
Ликвидация Период полураспада | 4 дня (непрерывное использование), 12 дней (разовая доза) |
Экскреция | Фекальный (82%), мочевой (4,4%) |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.234.019 |
Химические и физические данные | |
Формула | C 19 H 14 Cl 2 N 2 O 3 S |
Молярная масса | 421,29 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
|
Висмодегиб (торговое название Erivedge / ɛr ɪ v ɛ dʒ / ERR -i-Vej ) представляет собой лекарственное средство для лечения базально-клеточного рака (BCC). Одобрение висмодегиба 30 января 2012 года представляет собой первый нацеливающий агент для сигнального пути Hedgehog, получивший одобрение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA). Препарат также проходит клинические испытания для лечения метастатического колоректального рака , раки легкого мелкоклеточной , расширенного рака желудка , рака поджелудочной железы , медуллобластомы и хондросаркомы по состоянию на июнь 2011 года препарат был разработан биотехнологической / фармацевтической компания Genentech .
Индикация
Висмодегиб показан пациентам с базальноклеточной карциномой (BCC), которая метастазировала в другие части тела, рецидивировала после операции или не поддается лечению хирургическим путем или лучевой терапией.
Механизм действия
Вещество действует как cyclopamine -competitive антагониста из сглаженного рецептора (SMO) , который является частью Hedgehog сигнального пути . Ингибирование SMO приводит к тому, что факторы транскрипции GLI1 и GLI2 остаются неактивными, что предотвращает экспрессию генов, опосредующих опухоль, в пути hedgehog. Этот путь патогенетически актуален для более чем 90% базальноклеточных карцином.
Побочные эффекты
В клинических испытаниях общие побочные эффекты включали желудочно-кишечные расстройства (тошноту, рвоту, диарею, запор), мышечные спазмы, усталость, выпадение волос и дисгевзию (нарушение вкусовых ощущений). Эффекты были в основном от слабых до умеренных.
Разработка
Висмодегиб прошел несколько многообещающих клинических испытаний фазы I и фазы II на предмет его использования при лечении медуллобластомы.
Смотрите также
- Циклопамин , природный антагонист SMO
использованная литература
дальнейшее чтение
внешние ссылки
- «Висмодегиб» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
- Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрило висмодегиб