7α-Тиометилспиронолактон - 7α-Thiomethylspironolactone
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | 7α-ТМС; SC-26519; Γ-лактон 17α-гидрокси-7α- (метилтио) -3-оксопрегн-4-ен-21-карбоновой кислоты |
| Класс препарата | Антиминералокортикоид |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 23 H 32 O 3 S |
| Молярная масса | 388,57 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
7α-тиометилспиролактон ( 7α-ТМС ; кодовым имя развития SC-26519 ) представляет собой стероидные антиминералокортикоидный и антиандрогены из spirolactone группы и основного активного метаболита из спиронолактона . Другие важные метаболиты спиронолактона включают 7α-тиоспиронолактон (7α-TS; SC-24813), 6β-гидрокси-7α- тиометилспиронолактон (6β-OH-7α-TMS) и канренон (SC-9376).
Спиронолактон - это пролекарство с коротким конечным периодом полувыведения 1,4 часа. Активные метаболиты спиронолактона имеют увеличенный конечный период полувыведения: 13,8 часов для 7α-TMS, 15,0 часов для 6β-OH-7α-TMS и 16,5 часов для канренона, и, соответственно, эти метаболиты несут ответственность за терапевтические эффекты препарата. .
Было обнаружено, что 7α-TS и 7α-TMS обладают приблизительно эквивалентной аффинностью к андрогеновому рецептору (AR) вентральной простаты крысы по сравнению со спиронолактоном. Сродство 7α-TS, 7α-TMS и спиронолактона к AR простаты крысы составляет примерно от 3,0 до 8,5% от аффинности дигидротестостерона (DHT).
| Соединение | C max (день 1) | C max (день 15) | AUC (день 15) | т 1/2 |
|---|---|---|---|---|
| Спиронолактон | 72 нг / мл (173 нмоль / л) | 80 нг / мл (192 нмоль / л) | 231 нг • час / мл (555 нмоль • час / л) | 1,4 часов |
| Канреноне | 155 нг / мл (455 нмоль / л) | 181 нг / мл (532 нмоль / л) | 2 173 нг • час / мл (6 382 нмоль • час / л) | 16,5 часов |
| 7α-ТМС | 359 нг / мл (924 нмоль / л) | 391 нг / мл (1006 нмоль / л) | 2 804 нг • час / мл (7216 нмоль • час / л) | 13,8 часов |
| 6β-ОН-7α-ТМС | 101 нг / мл (250 нмоль / л) | 125 нг / мл (309 нмоль / л) | 1,727 нг • час / мл (4269 нмоль • час / л) | 15.0 часов |
| Источники: см. Шаблон. | ||||
Было обнаружено, что 7α-ТМС составляет около 80% калийсберегающего эффекта спиронолактона, тогда как канренон составляет оставшиеся примерно 10-25% калийсберегающего эффекта препарата.
Смотрите также
Ссылки
дальнейшее чтение
- Гардинер П., Шроде К., Куинлан Д., Мартин Б. К., Борхэм Д. Р., Роджерс М. С., Стаббс К., Смит М., Карим А. (1989). «Метаболизм спиронолактона: установившиеся уровни серосодержащих метаболитов в сыворотке крови». J Clin Pharmacol . 29 (4): 342–7. DOI : 10.1002 / j.1552-4604.1989.tb03339.x . PMID 2723123 . S2CID 29457093 .
 |
Эта статья о стероиде - незавершенная . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |
 |
Эта статья о лекарстве, касающаяся мочеполовой системы, является незавершенной . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |