7α-Тиоспиронолактон - 7α-Thiospironolactone
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | 7α-TS; SC-24813; Деацетилспиронолактон; Меркаптоспиронолактон; Γ-лактон 17α-гидрокси-7α-меркапто-3-оксопрегн-4-ен-21-карбоновой кислоты |
| Класс препарата | Антиминералокортикоид ; Антиандрогены |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 22 H 30 O 3 S |
| Молярная масса | 374,54 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
7α-альфатиоспиролактона ( 7α-TS , кодовое имя развития SC-24813 , также известный как deacetylspironolactone ) представляет собой стероидный антиминералокортикоидной и антиандрогенов из spirolactone группы и незначительного активного метаболита из спиронолактона . Другие важные метаболиты спиронолактона включают 7α-тиометилспиронолактон (7α-TMS; SC-26519), 6β-гидрокси-7α- тиометилспиронолактон (6β-OH-7α-TMS) и канренон (SC-9376).
Спиронолактон - это пролекарство с коротким конечным периодом полувыведения 1,4 часа. Активные метаболиты спиронолактона имеют увеличенный конечный период полувыведения: 13,8 часов для 7α-TMS, 15,0 часов для 6β-OH-7α-TMS и 16,5 часов для канренона, и, соответственно, эти метаболиты несут ответственность за терапевтические эффекты препарата. .
Было обнаружено, что 7α-TS и 7α-TMS обладают приблизительно эквивалентной аффинностью к андрогеновому рецептору (AR) вентральной простаты крысы по сравнению со спиронолактоном. Сродство 7α-TS, 7α-TMS и спиронолактона к AR простаты крысы составляет примерно от 3,0 до 8,5% от аффинности дигидротестостерона (DHT).
7α-TS через реактивный метаболит, образованный 17α-гидроксилазой , является суицидным ингибитором 17α-гидроксилазы и, как полагают, участвует в ингибировании 17α-гидроксилазы спиронолактоном.
| Соединение | C макс (нг / мл) (день 1) |
C max (нг / мл) (день 15) |
AUC (нг • ч / мл) (день 15) |
t 1/2 (час) |
|---|---|---|---|---|
| Спиронолактон | 72 | 80 | 231 | 1.4 |
| Канреноне | 155 | 181 | 2173 | 16,5 |
| 7α-ТМС | 359 | 391 | 2804 | 13,8 |
| 6β-ОН-7α-ТМС | 101 | 125 | 1727 | 15.0 |
В исследовании оценивалось взаимодействие спиронолактона и 7α-TS с глобулином, связывающим половые гормоны, и было обнаружено, что они обладают очень низким сродством к этому белку-носителю .
Смотрите также
Ссылки
дальнейшее чтение
- Гардинер П., Шроде К., Куинлан Д., Мартин Б. К., Борхэм Д. Р., Роджерс М. С., Стаббс К., Смит М., Карим А. (1989). «Метаболизм спиронолактона: установившиеся уровни серосодержащих метаболитов в сыворотке крови». J Clin Pharmacol . 29 (4): 342–7. DOI : 10.1002 / j.1552-4604.1989.tb03339.x . PMID 2723123 . S2CID 29457093 .
 |
Эта статья о стероиде - незавершенная . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |
 |
Эта статья о лекарстве, касающаяся мочеполовой системы, является незавершенной . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |