Мепитиостан - Mepitiostane

Мепитиостан
Mepitiostane.png
Клинические данные
Торговые наименования Тиодерон
Другие названия 10364-S; Эпитиостанол 17β- (1-метокси) циклопентиловый эфир; 17β - [(1-Метоксициклопентил) окси] -2α, 3α-эпитио-5α-андростан
AHFS / Drugs.com Международные названия лекарств
Пути
администрирования		 Устно
Класс препарата Андроген ; Анаболический стероид ; Андрогенный эфир ; Антиэстроген
Код УВД
Правовой статус
Правовой статус
Идентификаторы
  • (1 S , 2 S , 4 R , 8 S , 11 R , 12 S , 15 S , 16 S ) -15 - [(1-метоксициклопентил) окси] -2,16-диметил-5-тиапентацикло [9.7.0.0 2 , 8 .0 4 , 6 .0 12 , 16 ] октадекан
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
Химические и физические данные
Формула C 25 H 40 O 2 S
Молярная масса 404,65  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • C [C @] 12CC [C @ H] 3 [C @ H] ([C @@ H] 1CC [C @@ H] 2OC4 (CCCC4) OC) CC [C @@ H] 5 [C @@] 3 (C [C @@ H] 6 [C @ H] (C5) S6) C
  • InChI = 1S / C25H40O2S / c1-23-13-10-19-17 (7-6-16-14-20-21 (28-20) 15-24 (16,19) 2) 18 (23) 8- 9-22 (23) 27-25 (26-3) 11-4-5-12-25 / ч 16-22H, 4-15H2,1-3H3 / t16-, 17-, 18-, 19-, 20- , 21 +, 22-, 23-, 24- / м0 / с1 ☒N
  • Ключ: IVDYZAAPOLNZKG-KWHRADDSSA-N ☒N
 ☒NпроверятьY (что это?) (проверить)  

Мепитиостан , продаваемый под торговой маркой Тиодерон , представляет собой перорально активный антиэстроген и анаболико-андрогенный стероид (ААС) из группы дигидротестостерона (ДГТ), который продается в Японии как противоопухолевый агент для лечения рака груди . Это является пролекарством из эпитиостанола . Препарат был запатентован и описан в 1968 году.

Медицинское использование

Мепитиостан используется в качестве антиэстрогенного и противоопухолевого средства при лечении рака груди. Он также используется в качестве ААС при лечении анемии от почечной недостаточности . В ряде сообщений о случаях было обнаружено, что он также эффективен при лечении менингиом, зависимых от рецепторов эстрогена (ER) .

Побочные эффекты

Смотрите также: анаболический стероид § Побочные эффекты

Мепитиостан демонстрирует высокий уровень вирилизирующих побочных эффектов, таких как прыщи , гирсутизм и изменения голоса у женщин.

Фармакология

Фармакодинамика

Мепитиостан описывается как аналог тамоксифена в качестве антиэстрогена, и через свою активную форму эпитиостанол непосредственно связывается с ER и противодействует ему. Это тоже ААС.

Фармакокинетика.

В организме мепитиостан превращается в эпитиостанол .

Химия

См. Также: Список андрогенов / анаболических стероидов

Мепитиостан, также известный как эпитиостанол 17β- (1-метокси) циклопентиловый эфир, представляет собой синтетический стероид андростана и производное ДГТ. Это C17β (1-метокси) циклопентиловый эфир эпитиостанола, который сам представляет собой 2α, 3α-эпитио-DHT или 2α, 3α-эпитио-5α-андростан-17β-ол. Родственным ААС является метилэпитиостанол (17α-метилэпитиостанол), который является перорально активным вариантом эпитиостанола, как и мепитиостан, хотя также имеет риск гепатотоксичности .

Общество и культура

Родовые имена

Мепитиостан - это генерическое название препарата, а также его МНН и ЯН .

Рекомендации