Пралсетиниб - Pralsetinib

Пралсетиниб
Пралсетиниб.svg
Клинические данные
Торговые наименования Гаврето
Другие имена BLU-667
AHFS / Drugs.com Монография
MedlinePlus a620057
Данные лицензии
Пути
администрирования		 Устно
Класс препарата Ингибитор тирозинкиназы
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
  • N - [(1S) -1- [6- (4-фторпиразол-1-ил) пиридин-3-ил] этил] -1-метокси-4- [4-метил-6 - [(5-метил-1H -пиразол-3-ил) амино] пиримидин-2-ил] циклогексан-1-карбоксамид
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
Формула C 27 H 32 F N 9 O 2
Молярная масса 533,612  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • CC1 = CC (= NN1) NC2 = NC (= NC (= C2) C) C3CCC (CC3) (C (= O) NC (C) C4 = CN = C (C = C4) N5C = C (C = N5) ) F) OC
  • InChI = 1S / C27H32FN9O2 / c1-16-11-22 (33-23-12-17 (2) 35-36-23) 34-25 (31-16) 19-7-9-27 (39-4, 10-8-19) 26 (38) 32-18 (3) 20-5-6-24 (29-13-20) 37-15-21 (28) 14-30-37 / ч 5-6,11- 15,18-19H, 7-10H2,1-4H3, (H, 32,38) (H2,31,33,34,35,36) / t18-, 19?, 27? / М0 / с1
  • Ключ: GBLBJPZSROAGMF-SIYOEGHHSA-N

Пралсетиниб , продаваемый под торговой маркой Gavreto , представляет собой лекарство для лечения метастатического немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ) с положительным слиянием RET . Пралсетиниб - ингибитор тирозинкиназы . Принимается внутрь .

Наиболее частые побочные реакции включают повышение уровня аспартатаминотрансферазы (АСТ), снижение гемоглобина , уменьшение лимфоцитов , снижение количества нейтрофилов , повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), повышение креатинина, повышение щелочной фосфатазы, усталость, запор, мышечно-скелетные боли, снижение кальция, гипертонии, снижение натрия. , снижение фосфата и снижение тромбоцитов.

Пралсетиниб был одобрен для медицинского применения в США в сентябре 2020 года.

Медицинское использование

Пралсетиниб показан для лечения взрослых с метастатическим немелкоклеточным раком легкого (НМРЛ) с метастатическим слиянием RET, обнаруженным с помощью теста, одобренного FDA.

История

Эффективность изучалась в многоцентровом открытом многокогортном клиническом исследовании (ARROW, NCT03037385) с 220 участниками в возрасте 26-87 лет, опухоли которых имели изменения RET. Идентификация изменений гена RET была проспективно определена в местных лабораториях с использованием секвенирования следующего поколения, флуоресцентной гибридизации in situ или других тестов. Основными показателями эффективности были общая частота ответа (ЧОО) и продолжительность ответа, определенные слепым независимым комитетом по обзору с использованием RECIST 1.1. Испытание проводилось в центрах США, Европы и Азии.

Эффективность НМРЛ с положительным слиянием RET оценивалась у 87 участников, ранее получавших химиотерапию платиной. ЧОО составила 57% (95% ДИ: 46%, 68%); У 80% респондентов ответы длились 6 месяцев или дольше. Эффективность также оценивалась у 27 участников, которые никогда не получали системного лечения. ЧОО для этих участников составляла 70% (95% ДИ: 50%, 86%); У 58% респондентов ответы длились 6 месяцев или дольше.

США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) удовлетворил заявки на pralsetinib приоритетного рассмотрения , сиротского лекарства , и прорыв терапии designationsand получил одобрение Gavreto к Blueprint лекарственных средств.

Общество и культура

Легальное положение

16 сентября 2021 года Комитет по лекарственным средствам для человека (CHMP) Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA) принял положительное заключение, рекомендуя предоставить условное разрешение на продажу лекарственного препарата Gavreto, предназначенного для лечения людей с перестроен во время трансфекции (RET) -положительный немелкоклеточный рак легкого (NSCLC). Заявителем на это лекарственное средство является компания Roche Registration GmbH.

использованная литература

внешние ссылки