Кингестанола ацетат - Quingestanol acetate

Quingestanol ацетат
Кингестанола ацетат.svg
Клинические данные
Торговые наименования Демовис, Пиломин и др.
Другие имена W-4540; Норэтистеронацетат 3-циклопентиленоловый эфир; 17α-этинил-19-нортестостеронацетат 3-циклопентиленоловый эфир; ENTACP; (17β) -3- (Циклопентилокси) -17-этинилестра-3,5-диен-17-илацетат
Пути
администрирования
Устно
Класс препарата Гестаген ; Прогестин ; Эфир прогестагена
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
  • [(8 R , 9 S , 10 R , 13 S , 14 S , 17 R ) -3-циклопентилокси-17-этинил-13-метил-2,7,8,9,10,11,12,14,15 , 16-декагидро-1 H -циклопента [ a ] фенантрен-17-ил] ацетат
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100.019.163 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 27 Н 36 О 3
Молярная масса 408,582  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • O = C (O [C @@] 5 ​​(C # C) CC [C @@ H] 4 [C @] 5 (C) CC [C @@ H] 3 [C @@ H] 2C (\ C = C (\ OC1CCCC1) CC2) = C / C [C @ H] 34) C
  • InChI = 1S / C27H36O3 / c1-4-27 (30-18 (2) 28) 16-14-25-24-11-9-19-17-21 (29-20-7-5-6-8- 20) 10-12-22 (19) 23 (24) 13-15-26 (25,27) 3 / ч1,9,17,20,22-25H, 5-8,10-16H2,2-3H3 / t22-, 23 +, 24 +, 25-, 26-, 27- / m0 / s1
  • Ключ: FLGJKPPXEKYCBY-AKCFYGDASA-N

Квингестанола ацетат , продаваемый, среди прочего, под торговыми марками Demovis и Pilomin , представляет собой прогестиновый препарат, который использовался в противозачаточных таблетках, но больше не продается. Принимается внутрь .

Quingestanol ацетат является прогестин, или синтетический прогестаген , и , следовательно , является агонистом из рецептора прогестерона , то биологическая мишень прогестагенов как прогестерон . Он обладает слабой андрогенной и эстрогенной активностью и не имеет другой важной гормональной активности. Препарат является пролекарством из норэтистерона в организме, с quingestanol и норэтистерон ацетат , возникающей в промежуточных .

Квингестанола ацетат был запатентован в 1963 году и был введен в медицинское использование в 1972 году. Он продавался в Италии .

Медицинское использование

Квингестанола ацетат применяли в качестве перорального гормонального контрацептива один раз в месяц или после полового акта .

Побочные эффекты

Фармакология

Квингестанола ацетат является прогестагеном , а также обладает слабой андрогенной и эстрогенной активностью. Это является пролекарством из норэтистерона , с оба quingestanol и норэтистероном ацетат , выступающими в качестве промежуточных продуктов в трансформации . В отличие от пенместерола ( метилтестостерон- 3-циклопентиленоловый эфир) и квинестрола ( этинилэстрадиол- 3-циклопентиловый эфир), квингестанола ацетат не накапливается в жире и не имеет длительного действия .

Химия

Квингестанола ацетат, также известный как норэтистерон 17β-ацетат 3-циклопентиленоловый эфир или 17α-этинил-19-нортестостерон 17β-ацетат 3-циклопентиленоловый эфир (ENTACP), а также 3- (циклопентилокси) -17α-этинилэстра-3 , 5-диен-17β-ил ацетат, является синтетическим эстрана стероида и производного от тестостерона . Это конкретно производное 19-нортестостерона и 17 & alpha; ethynyltestosterone , или норэтистерон (17α-этинил-19-нортестостерон), в котором циклопентил енольный эфир группа была присоединена в положении С3 и ацетат эфир был присоединен в Положение C17β. Quingestanol ацетат является C17β ацетата эфиром из quingestanol (норэтистерон 3-циклопентили енольный эфир).

История

Квингестанола ацетат был запатентован в 1963 году и поступил в продажу в Италии в 1972 году.

Общество и культура

Родовые имена

Квингестанола ацетат - это общее название препарата, его МНН и USAN .

Торговые марки

Квингестанола ацетат продавался под торговыми марками Demovis, Pilomin, Riglovis и Unovis.

использованная литература