Нордазепам - Nordazepam
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | Нордиазепам, дезоксидемоксепам, десметилдиазепам |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования |
Устный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | ? |
| Метаболизм | Печеночный |
| Ликвидация Период полураспада | 36-200 часов |
| Экскреция | Почечный |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.012.840 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 15 H 11 Cl N 2 O |
| Молярная масса | 270,72 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить)
| |
Нордазепам ( INN ; продается под торговыми марками Nordaz, Stilny, Madar, Vegesan и Calmday; также известен как нордиазепам , дезоксидемоксепам и десметилдиазепам ) представляет собой производное 1,4-бензодиазепина . Как и другие производные бензодиазепина, он обладает амнестическими , противосудорожными , анксиолитическими , миорелаксирующими и седативными свойствами. Однако он используется в первую очередь при лечении тревожных расстройств . Это активный метаболит из диазепама , хлордиазепоксида , клоразепата , празепов , pinazepam и мезапов .
Нордазепам является одним из бензодиазепинов с самым продолжительным действием (с самым продолжительным периодом полураспада), и его появление в качестве метаболита является причиной большинства кумулятивных побочных эффектов его бесчисленных пролекарств, когда они используются повторно в умеренно-высоких дозах; метаболит нордазепама оксазепам также активен (и является более сильным, полным агонистом BZD-сайта), который способствует кумулятивным побочным эффектам нордазепама, но проявляется слишком быстро, чтобы способствовать кумулятивным побочным эффектам пролекарств нордазепама (кроме случаев, когда они хронически злоупотребляют в чрезвычайно сверхтерапевтических дозах).
Побочные эффекты
Общие побочные эффекты нордазепама включают сонливость , которая чаще встречается у пожилых пациентов и / или людей, принимающих высокие дозы. Гипотония , которая встречается гораздо реже, также связана с высокими дозами и / или пожилым возрастом.
Противопоказания и особая осторожность
Бензодиазепины требуют особой осторожности при использовании у пожилых людей, во время беременности, у детей, лиц, страдающих алкогольной или наркотической зависимостью, а также лиц с сопутствующими психическими расстройствами . Как и в случае со многими другими лекарствами, изменения функции печени, связанные со старением или такими заболеваниями, как цирроз, могут привести к нарушению клиренса нордазепама.
Фармакология
Nordazepam является частичным агонистом на ГАКА А рецептор , что делает его менее мощным , чем другие бензодиазепины, в частности , в его амнезии и мышечно-расслабляющие эффекты. Его период полувыведения составляет от 36 до 200 часов, с широкими вариациями среди людей; известны такие факторы, как возраст и пол. Различия в сообщаемых периодах полужизни объясняются различиями в метаболизме нордазепама и его метаболитов, поскольку нордазепам гидроксилируется до активных метаболитов, таких как оксазепам, прежде чем в конечном итоге будет глюкуронизирован и выведен с мочой. Это может быть связано с чрезвычайно разными метаболическими функциями печени и почек у разных людей в зависимости от ряда факторов (включая возраст, этническую принадлежность, заболевание, а также текущее или предыдущее употребление / злоупотребление другими лекарствами / лекарствами).
Беременность и кормящие матери
Нордазепам, как и другие бензодиазепины, легко проникает через плацентарный барьер, поэтому препарат не следует назначать в течение первого триместра беременности. В случае серьезных медицинских причин нордазепам можно назначать на поздних сроках беременности, но из-за фармакологического действия препарата у плода могут возникать побочные эффекты, такие как переохлаждение, гипотония, а иногда и легкое угнетение дыхания. Поскольку нордазепам и другие бензодиазепины выделяются с грудным молоком, это вещество не следует назначать кормящим матерям. В случае регулярного приема матери рекомендуется прекратить кормление грудью.
Рекреационное использование
Нордазепам и другие седативно-снотворные препараты часто обнаруживаются у людей, подозреваемых в управлении транспортным средством под воздействием наркотиков. У многих водителей уровни в крови намного превышают терапевтический диапазон доз, что позволяет предположить, что бензодиазепины обычно используются в дозах, превышающих рекомендуемые.
Смотрите также
- Бензодиазепин
- Бензодиазепиновая зависимость
- Бензодиазепиновый абстинентный синдром
- Долгосрочные эффекты бензодиазепинов