Празепам - Prazepam
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие названия | 9-хлор-2- (циклопропилметил) -6-фенил-2,5-диазабицикло [5.4.0] ундека-5,8,10,12-тетраен-3-он |
| AHFS / Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
| MedlinePlus | a601036 |
| Пути администрирования |
Устный |
| Код УВД | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Печеночный |
| Ликвидация Период полураспада | 36–200 часов |
| Экскреция | Почечный |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.019.069 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 19 H 17 Cl N 2 O |
| Молярная масса | 324,81 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Празепам является бензодиазепина производным препарат , разработанный Warner-Ламберт в 1960 - е годы. Он обладает анксиолитическим , противосудорожным , седативным и расслабляющим действием на скелетные мышцы . Празепам является пролекарством для desmethyldiazepam , который отвечает за терапевтический эффект празепов.
Показания
Празепам показан для краткосрочного лечения тревоги . После краткосрочной терапии доза обычно постепенно снижается, чтобы уменьшить или избежать каких- либо эффектов отмены или восстановления . Десметилдиазепам , активный метаболит , имеет очень длительный период полувыведения от 29 до 224 часов, что способствует терапевтическому эффекту празепама.
Побочные эффекты
Побочные эффекты празепама менее выражены, чем у других бензодиазепинов . Чрезмерная сонливость и при длительном применении лекарственная зависимость являются наиболее частыми побочными эффектами празепама. Побочные эффекты, такие как утомляемость или «ощущение космического пространства», также могут возникать, но реже, чем при применении других бензодиазепинов. Другие побочные эффекты включают слабость, неуклюжесть или вялость , затуманенное мышление и медлительность ума.
Терпимость, зависимость и отказ
При длительном применении празепама может развиться толерантность и зависимость , а при прекращении или снижении дозировки может развиться синдром отмены бензодиазепинов с такими симптомами, как тремор , дисфория , психомоторное возбуждение , тахикардия и потоотделение . В тяжелых случаях могут возникнуть галлюцинации , психозы и судороги . Психозы, связанные с отменой, обычно не поддаются лечению антипсихотическими препаратами. Риск и тяжесть синдрома отмены тем больше, чем выше доза и дольше принимается празепам. Проблемы толерантности, зависимости и отмены могут быть менее серьезными, чем при применении других бензодиазепинов, таких как диазепам . Это может быть связано с тем, что толерантность к празепаму развивается медленнее, чем к другим бензодиазепинам. Резкое или слишком быстрое прекращение приема празепама после длительного использования, даже в низких дозах, может привести к длительному синдрому отмены .
Бензодиазепины могут вызывать серьезные проблемы с зависимостью , что является одной из основных причин, по которым их использование ограничивается краткосрочным применением. Обследование, проведенное в Сенегале, показало, что большинство врачей считают, что их подготовка в этой области в целом оставляет желать лучшего. Рекомендации национальным органам власти по безотлагательным действиям в отношении рационального использования бензодиазепинов. Другое исследование, проведенное в Дакаре, показало, что почти пятая часть врачей игнорировала рекомендации по краткосрочному применению бензодиазепинов, а почти три четверти врачей считали свою подготовку и знания о бензодиазепинах недостаточными. Врачам рекомендовано пройти дополнительное обучение по бензодиазепинам.
Противопоказания и особая осторожность
Бензодиазепины требуют особой осторожности при применении у пожилых людей, во время беременности, у детей, лиц с алкогольной или наркотической зависимостью, а также лиц с сопутствующими психическими расстройствами .
Механизм действия
Празепам оказывает свое терапевтическое действие, прежде всего, за счет модуляции бензодиазепинового рецептора, который, в свою очередь, усиливает функцию ГАМК в головном мозге. Празепам, как и другие бензодиазепины, обладает противосудорожными свойствами, но его противосудорожные свойства не так сильны, как другие бензодиазепины, при испытании в исследованиях на животных.
Фармакокинетика.
Празепам метаболизируется в дезциклопропилметилпразепам (также известный как десметилдиазепам ) и 3-гидроксипразепам, который далее метаболизируется в оксазепам . Празепам является пролекарством дезциклопропилметилпразепама / дезметилдиазепама (также известного как норпразепам или нордазепам ), который отвечает за большую часть терапевтической активности празепама, а не сам празепам.
Взаимодействия
Празепам может взаимодействовать с циметидином . Алкоголь в сочетании с празепамом усиливает побочные эффекты, в частности, побочные эффекты, ухудшающие работоспособность, и сонливость .
Передозировка
Симптомы передозировки празепама включают сонливость , возбуждение и атаксию . Гипотония также может возникать в тяжелых случаях. Передозировка у детей обычно приводит к более серьезным симптомам передозировки.
Потенциал злоупотребления
Празепам, как и другие бензодиазепины, имеет потенциал злоупотребления и может вызывать привыкание . Однако его потенциал злоупотребления может быть ниже, чем у других бензодиазепинов, потому что он имеет медленное начало действия.
Токсичность
Исследования на животных показали, что прием празепама во время беременности приводит к задержке роста и нарушению репродуктивной функции.
Торговые наименования
Распространенные торговые наименования включают Centrac, Centrax, Demetrin, Lysanxia, Mono Demetrin, Pozapam, Prasepine, Prazene, Reapam и Trepidan. Торговые наименования различаются в зависимости от страны; Австрия : Деметрин, Бельгия : Лизансия, Франция : Лизансия, Германия : Деметрин; Моно Деметрин, Греция : Centrac, Ирландия : Centrax, Италия : Prazene; Трепидан, Македония : Деметрин, Празепам, Нидерланды : Реапам, Португалия : Деметрин, Южная Африка : Деметрин, Швейцария : Деметрин, Таиланд : Позапам; Прасепин.