Гексэстрол - Hexestrol
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Синестрол, Синоэстрол, Эстрифар, Эстронал |
| Другие имена | Гексоэстрол; Гексанэстрол; Гексаноэстрол; Дигидродиэтилстильбестрол; Дигидростильбестрол; 4,4 '- (1,2-диэтилэтилен) дифенол; NSC-9894 |
| Пути администрирования |
Внутрь , внутримышечно (в виде сложного эфира ) |
| Класс препарата | Нестероидный эстроген |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100,001,380 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 18 Н 22 О 2 |
| Молярная масса | 270,372 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
Гексэстрол , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Synestrol , представляет собой нестероидный эстроген, который ранее использовался для заместительной эстрогеновой терапии и для лечения некоторых гормонозависимых видов рака, а также гинекологических заболеваний, но в основном больше не продается. Он также использовался в форме сложных эфиров, таких как диацетат гексэстрола (торговая марка Sintestrol) и дипропионат гексэстрола (торговая марка Hexanoestrol). Гексэстрол и его сложные эфиры принимают внутрь , держат под языком или вводят в мышцу .
Медицинское использование
Гексэстрол использовался в заместительной терапии эстрогенами , для лечения рака груди у женщин и рака простаты у мужчин, а также для лечения некоторых гинекологических заболеваний .
| Маршрут / форма | Эстроген | Дозировка | |
|---|---|---|---|
| Устный | Эстрадиол | 1-2 мг 3 раза в день | |
| Конъюгированные эстрогены | 1,25–2,5 мг 3 раза в день | ||
| Этинилэстрадиол | 0,15–3 мг / день | ||
| Сульфонат этинилэстрадиола | 1-2 мг 1 раз в неделю | ||
| Диэтилстильбестрол | 1-3 мг / день | ||
| Диенестрол | 5 мг / день | ||
| Гексэстрол | 5 мг / день | ||
| Фосфестрол | 100–480 мг 1–3 раза в день | ||
| Хлортрианизен | 12–48 мг / день | ||
| Квадросилан | 900 мг / день | ||
| Эстрамустин фосфат | 140–1400 мг / день | ||
| Трансдермальный пластырь | Эстрадиол | 2–6x 100 мкг / день Мошонка: 1x 100 мкг / день |
|
| IM или SC инъекция | Бензоат эстрадиола | 1,66 мг 3 раза в неделю | |
| Дипропионат эстрадиола | 5 мг 1 раз в неделю | ||
| Эстрадиола валерат | 10-40 мг 1 раз в 1-2 недели | ||
| Эстрадиола ундецилат | 100 мг 1 раз в 4 недели | ||
| Полиэстрадиолфосфат |
Самостоятельно: 160–320 мг 1 раз в 4 недели. При пероральном введении ЭЭ : 40–80 мг 1 раз в 4 недели. |
||
| Estrone | 2–4 мг 2–3 раза в неделю | ||
| Внутривенная инъекция | Фосфестрол | 300–1200 мг 1–7 раз в неделю | |
| Эстрамустин фосфат | 240–450 мг / день | ||
| Примечание. Дозировки не обязательно эквивалентны. Источники: см. Шаблон. | |||
Фармакология
Фармакодинамика
Гексестрол имеет около 302% и 234% от сродства с эстрадиолом для рецепторов эстрогена (ERS) ERα и ERβ , соответственно. Говорят, что сродство гексэстрола к ЭР примерно такое же или немного выше, чем у эстрадиола. Считается , что наряду с диэтилстильбэстролом , гексэстрол является одним из самых сильнодействующих известных эстрогенов . Вся эндометрий пролиферация дозы за цикл различных форм гексестрола от 70 до 100 мг для перорального гексестрола, 45 мг для сублингвального гексестрола диацетата , и 25 мг для гексестрола дипропионата путем внутримышечной инъекцией . Эти дозы довольно похожи на дозы эстрадиола и его сложных эфиров. Гексэстрол стимулирует развитие молочных желез у грызунов так же, как и другие эстрогены.
| Эстроген | Форма | Основные торговые марки | EPD (14 дней) | Продолжительность | |
|---|---|---|---|---|---|
| Диэтилстильбестрол (ДЭС) | Масляный раствор | Метестрол | 20 мг | 1 мг ≈ 2–3 дня; 3 мг ≈ 3 дня | |
| Дипропионат диэтилстильбестрола | Масляный раствор | Cyren B | 12,5-15 мг | 2,5 мг ≈ 5 дней | |
| Водная суспензия | ? | 5 мг | ? мг = 21–28 дней | ||
| Диместрол ( диметиловый эфир DES ) | Масляный раствор | Депо-Сирен, Депо-Эстромон, Реталон Ретард | 20-40 мг | ? | |
| Фосфестрол ( дифосфат DES ) а | Водный раствор | Honvan | ? | <1 день | |
| Диенэстрола диацетат | Водная суспензия | Фармацирол-Кристалл | 50 мг | ? | |
| Гексэстрола дипропионат | Масляный раствор | Гормоэстрол, Реталон Олеозум | 25 мг | ? | |
| Гексэстрола дифосфат а | Водный раствор | Цитостезин, Фарместрин, Реталон Aquosum | ? | Очень короткий | |
| Примечание: все внутримышечно, если не указано иное. Сноски: a = Внутривенно . Источники: см. Шаблон. | |||||
Фармакокинетика.
В фармакокинетике и распределение по гексестролу были изучены с внутривенной инъекцией из водного раствора у женщин и при подкожной инъекции из масляного раствора у самок коз и овец.
Химия
Гексэстрол, также известный как дигидродиэтилстильбестрол, представляет собой синтетический нестероидный эстроген из группы стильбестрола, связанный с диэтилстильбэстролом . Эфиры из синэстрола включают синэстрол диацетат , синэстрол дикаприлат , синэстрол дифосфат и синэстрол дипропионат .
История
Гексэстрол был впервые описан Кэмпбеллом, Доддсом и Лоусоном в 1938 году. Он был выделен из продуктов деметилирования анетола .
Общество и культура
Родовые имена
Гексэстрол - это общее название препарата и его МНН .
Торговые марки
Гексэстрол продается под различными торговыми марками, включая Синестрол, Синоэстрол, Эстрифар и Эстронал, среди прочих.
Доступность
Гексэстрол в основном был прекращен и остается доступным лишь в нескольких странах. Эфиры синэстрола которые продаются включают синэстрол диацетат , синэстрол дикаприлат , синэстрол дифосфат и синэстрол дипропионат .