SL651498 - SL651498
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| |
| Количество CAS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 23 H 20 F N 3 O 2 |
| Молярная масса | 389,430 г · моль -1 |
| |
  (что это?)
(проверить)
| |
SL651498 - это анксиолитическое и противосудорожное средство, используемое в научных исследованиях, с химической структурой, наиболее близкой к производным β-карболина , таким как абекарнил и гедокарнил . Он имеет аналогичные эффекты с бензодиазепиновыми препаратами, но структурно отличается и поэтому классифицируется как небензодиазепиновый анксиолитик.
SL651498 является селективным по подтипу агонистом ГАМК A , который действует как полный агонист на подтипах α 2 и α 3 и как частичный агонист на подтипах α 1 и α 5 (хотя его действие на подтипы α 5 намного слабее, чем у других ). В исследованиях на животных он в первую очередь оказывает анксиолитическое действие, хотя при более высоких дозах наблюдается некоторое седативное действие , атаксия и миорелаксантный эффект. Он полностью заменяет анксиолитический бензодиазепин хлордиазепоксид , но лишь частично заменяет имидазопиридиновый снотворный препарат золпидем и бензодиазепиновый снотворный триазолам . При введении неоднократно он не смог толерантность продукции или зависимость, вероятно , из - за его низкую аффинность и эффективность при α 5 подтипа.
SL651498 был предложен для разработки в качестве нового неседативного анксиолитического препарата для человека, хотя он все еще находится на начальной стадии исследований. Предварительные испытания на людях предполагают аналогичную эффективность лоразепама в качестве анксиолитика, но с незначительным или отсутствующим седативным действием или с ухудшением памяти, моторных навыков или когнитивных функций.
В разработке находятся и другие, возможно, анксиоселективные соединения, такие как L-838,417 , NGD 91-3 .