ГАБРА5 - GABRA5
Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) рецептора, альфа - 5 , также известный как GABRA5 , является белком , который в организме человека кодируется GABRA5 гена .
Функция
ГАМК является основным тормозным нейротрансмиттером в головном мозге млекопитающих, где она действует на рецепторы ГАМК А , которые представляют собой управляемые лигандами хлоридные каналы . Хлоридная проводимость этих каналов может регулироваться такими агентами, как бензодиазепины, которые связываются с рецептором ГАМК А. Идентифицировано по крайней мере 16 различных субъединиц рецепторов ГАМК А. Были описаны варианты транскриптов, использующие три различных альтернативных некодирующих первых экзона .
Субъединичные селективные лиганды
Недавние исследования позволили получить несколько лигандов, которые умеренно селективны в отношении рецепторов ГАМК А, содержащих субъединицу α 5 . Они оказались полезными при исследовании некоторых побочных эффектов бензодиазепиновых и небензодиазепиновых препаратов, особенно их влияния на обучение и память, таких как антероградная амнезия . Обратные агонисты этой субъединицы обладают ноотропным действием и могут быть полезны для лечения когнитивных расстройств, таких как болезнь Альцгеймера .
Агонисты
Обратные агонисты
- α 5 IA
- Басмисанил (RG-1662, RO5186582): производное Ro4938581, отрицательного аллостерического модулятора ГАМК A α 5 , в испытаниях на людях для лечения когнитивного дефицита при синдроме Дауна .
- L-655,708
- МРК-016
- PWZ-029 : умеренный обратный агонист
- Пиридазины
- Ro4938581
- TB-21007
Смотрите также
использованная литература
дальнейшее чтение
- Делонг Р. (2007). «Субъединица альфа5 рецептора ГАМК (А) в качестве гена-кандидата для аутизма и биполярного расстройства: предлагаемый эндофенотип с исходным происхождением и особенностями усиления функции, с окулокожным альбинизмом или без него». Аутизм . 11 (2): 135–147. DOI : 10.1177 / 1362361307075705 . PMID 17353214 . S2CID 44688865 .
- Отани К., Уджике Х., Танака Й. и др. (2005). «Ген альфа5 субъединицы рецептора ГАМК типа А связан с биполярным расстройством I типа». Neurosci. Lett . 381 (1–2): 108–113. DOI : 10.1016 / j.neulet.2005.02.010 . PMID 15882799 . S2CID 54309071 .
- Герхард Д.С., Вагнер Л., Фейнгольд Е.А. и др. (2004). «Статус, качество и расширение проекта NIH полноразмерной кДНК: Коллекция генов млекопитающих (MGC)» . Genome Res . 14 (10B): 2121–2127. DOI : 10.1101 / gr.2596504 . PMC 528928 . PMID 15489334 .
- Чжоу К.С. (2004). «Моделирование внеклеточных доменов рецепторов ГАМК-А: подтипы 1, 2, 3 и 5». Biochem. Биофиз. Res. Commun . 316 (3): 636–642. DOI : 10.1016 / j.bbrc.2004.02.098 . PMID 15033447 .
- Strausberg RL, Feingold EA, Grouse LH, et al. (2003). «Создание и первоначальный анализ более 15 000 полноразмерных последовательностей кДНК человека и мыши» . Proc. Natl. Акад. Sci. США . 99 (26): 16899–16903. DOI : 10.1073 / pnas.242603899 . PMC 139241 . PMID 12477932 .
- Ричи Р.Дж., Маттей М.Г., Лаланд М. (1998). «Большой полиморфный повтор в перицентромерной области хромосомы 15q человека содержит три частичных дупликации генов» . Гм. Мол. Genet . 7 (8): 1253–1260. DOI : 10.1093 / HMG / 7.8.1253 . PMID 9668167 .
- Ким И, Глатт Х, Се В. и др. (1997). «Ген альфа5 субъединицы рецептора гамма-аминомасляной кислоты типа А человека (GABRA5): характеристика и структурная организация 5'-фланкирующей области». Геномика . 42 (3): 378–387. DOI : 10.1006 / geno.1997.4770 . PMID 9205108 .
- Глатт К., Глатт Х., Лаланд М. (1997). «Структура и организация GABRB3 и GABRA5». Геномика . 41 (1): 63–69. DOI : 10.1006 / geno.1997.4639 . PMID 9126483 .
- Knoll JH, Sinnett D, Wagstaff J, et al. (1993). «Упорядочение с помощью FISH референс-маркеров и гена альфа-5-субъединицы рецептора гамма-аминомасляной кислоты (GABRA5) в хромосомных областях с синдромом Ангельмана и Прадера – Вилли ». Гм. Мол. Genet . 2 (2): 183–189. DOI : 10.1093 / HMG / 2.2.183 . PMID 8388764 .
- Russek SJ, Фарб DH (1995). «Картирование гена субъединицы бета 2 (GABRB2) на микродиссектированной хромосоме человека 5q34-q35 определяет кластер генов для наиболее распространенной изоформы рецептора GABAA». Геномика . 23 (3): 528–533. DOI : 10.1006 / geno.1994.1539 . PMID 7851879 .
- Глатт К.А., Синнетт Д., Лаланд М. (1993). «Полиморфизм динуклеотидных повторов в локусе рецептора GABAA альфа 5 (GABRA5) на хромосоме 15q11-q13». Гм. Мол. Genet . 1 (5): 348. DOI : 10,1093 / HMG / 1.5.348 . PMID 1338907 .
- Wingrove P, Hadingham K, Wafford K и др. (1992). «Клонирование и экспрессия кДНК, кодирующей альфа 5 субъединицу человеческого рецептора ГАМК-А». Biochem. Soc. Пер . 20 (1): 18С. DOI : 10.1042 / bst020018s . PMID 1321750 .
внешние ссылки
- GABRA5 + белок, + человек по медицинским предметным рубрикам Национальной медицинской библиотеки США (MeSH)
Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в общественном достоянии .