Оксендолон - Oxendolone
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Простетин, Роксенон |
| Другие имена | TSAA-291; 16β-этил-19-нортестостерон; 16β-Этилэстр-4-ен-17β-ол-3-он |
| Пути администрирования |
Внутримышечная инъекция |
| Класс препарата | Стероидные антиандрогены ; Гестаген ; Прогестин |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Оральный : очень низкий (1% у собак). |
| Ликвидация Период полураспада | IM : 5,0–6,6 дней. |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 20 Н 30 О 2 |
| Молярная масса | 302,458 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
Оксендолон , продаваемый под торговыми марками Prostetin и Roxenone , представляет собой антиандрогенный и прогестиновый препарат, который используется в Японии для лечения увеличенной простаты . Однако это использование вызывает споры из-за опасений по поводу его клинической эффективности. Оксендолон не эффективен при пероральном приеме, и его следует вводить путем инъекции в мышцу .
Oxendolone является антиандрогенами , и , следовательно , представляет собой антагонист из рецептора андрогена , то биологическая мишень андрогенов , таких как тестостерон и дигидротестостерон . Это также является прогестин, или синтетический прогестаген , и , следовательно , является агонистом из рецептора прогестерона , то биологическая мишень прогестагенов как прогестерон . Благодаря своей прогестагенной активности оксендолон оказывает антигонадотропное действие. Оксендолон не имеет другой важной гормональной активности ...
Оксендолон был введен для медицинского применения в 1981 году. Он используется только в Японии.
Медицинское использование
Оксендолон используется для лечения доброкачественной гиперплазии простаты (ДГПЖ) в Японии . Он использовался в дозировке 200 мг один раз в 2 недели путем внутримышечной инъекции . Хотя он одобрен для лечения аденомы простаты в Японии, были высказаны опасения по поводу его использования при этом состоянии из-за низкой эффективности, наблюдаемой в клинических испытаниях .
Побочные эффекты
Фармакология
Фармакодинамика
Oxendolone связывается с андрогенным рецептором (K я = 320 нМ) и рецепторов прогестерона (К я = 20 нМ) и действует как слабый , но клинически значимого ингибитора от 5 -редуктазы ( IC 50 = 1,4 мкМ). Относительное сродство связывания по oxendolone для рецептора андрогенов составляет от 0,8 до 3,6% от веса metribolone . Оксендолон не является молчаливым антагонистом рецептора андрогенов, а скорее преимущественно антагонистом со слабой агонистической активностью; по этой причине он был описан как селективный модулятор рецепторов андрогенов . Лекарство обладает мощным антигонадотропным действием за счет прогестагенной активности. Было обнаружено, что он подавляет уровни лютеинизирующего гормона и тестостерона в той же степени, что и аллилестренол и хлормадинона ацетат , которые являются двумя прогестинами, которые одинаково используются в высоких дозах для лечения ДГПЖ.
Фармакокинетика.
Пероральная биодоступность из oxendolone у собак крайне низка, 1% максимум. Из-за его низкой пероральной биодоступности оксендолон вводят людям внутримышечно . Его период полувыведения по этому пути составляет от 5,0 до 6,6 дней.
Химия
Oxendolone, также известный как 16β-этил-19-нортестостерона или 16β-ethylestr-4-ен-17b-ол-3-она, является синтетическим эстрана стероида и производного от тестостерона и 19-нортестостерона (нандролона).
Ацетат эфир из oxendolone известен как TSAA-328, в то время как капроит эфир oxendolone известен как TSAA-330. Они никогда не продавались.
История
Оксендолон продается в Японии компанией Takeda с 1981 года.
Общество и культура
Родовые имена
Оксендолон - это общее название препарата и его МНН , USAN и JAN . Он также известен под кодовым названием TSAA-291 .
Торговые марки
Оксендолон продается или продается под торговыми марками Простетин и Роксенон.
Доступность
Оксендолон продается только в Японии .
использованная литература