Триамцинолон - Triamcinolone
Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Кеналог, Назакорт, Адкортил, другие |
Другие имена | Нажмите " Показать", чтобы увидеть
(8 S , 9 R , 10 S , 11 S , 13 S , 14 S , 16 R , 17 S ) -9-фтор-11,16,17-тригидрокси-17- (2-гидроксиацетил) -10,13- диметил-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-додекагидро-3 H -циклопента [ a ] фенантрен-3-он; (1 R , 2 S , 10 S , 11 S , 13 R , 14 S , 15 S , 17 S ) -1-фтор-13,14,17-тригидрокси-14- (2-гидроксиацетил) -2,15- диметилтетрацикло [8.7.0.0 2,7 .0 11,15 ] гептадека-3,6-диен-5-он
|
AHFS / Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a601122 |
Данные лицензии | |
Категория беременности |
|
Пути администрирования |
По рту , актуальным , интраназально , внутримышечного , внутрисуставного , внутри- синовиальной |
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | > 90% |
Связывание с белками | 68% |
Метаболизм | Печень |
Начало действия | (2–) 24 (–48) часов |
Ликвидация Период полураспада | 200–300 минут ( плазма ), до 36 часов (всего) |
Экскреция | Моча (75%) и фекалии (25%) |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.004.290 |
Химические и физические данные | |
Формула | C 21 H 27 F O 6 |
Молярная масса | 394,439 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
Удельное вращение | От + 65 ° до + 72 ° |
Температура плавления | От 260 до 271 ° C (от 500 до 520 ° F) |
Растворимость в воде | 2 |
| |
| |
(что это?) (проверить) |
Триамцинолон - это глюкокортикоид, используемый, в частности, для лечения определенных кожных заболеваний , аллергии и ревматических заболеваний . Он также используется для предотвращения обострения астмы и ХОБЛ . Его можно принимать различными способами, в том числе через рот, через инъекцию в мышцу и через ингаляцию .
Общие побочные эффекты при длительном применении включают остеопороз , катаракту , молочницу и мышечную слабость . Серьезные побочные эффекты могут включать психоз , повышенный риск инфекций, подавление функции надпочечников и бронхоспазм . Использование во время беременности в целом безопасно. Он работает, уменьшая воспаление и активность иммунной системы .
Триамцинолон был запатентован в 1956 году и стал использоваться в медицине в 1958 году. Он доступен в виде дженерика . В 2018 году это было 106-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более шести миллионов рецептов.
Медицинское использование
Триамцинолон используется для лечения ряда различных заболеваний, таких как экзема , очаговая алопеция , склеротический лишай , псориаз , артрит , аллергия , язвенный колит , волчанка , симпатическая офтальмия , височный артериит , увеит , воспаление глаз , келоиды , контакт, вызванный урушиолом. дерматит , афтозные язвы (обычно в виде триамцинолона ацетонида ), окклюзия центральной вены сетчатки , визуализация во время витрэктомии и профилактика приступов астмы .
Производное триамцинолона ацетонид является активным ингредиентом в различных местных препаратов кожи (крем, лосьон, мазь, аэрозоль , спрей) предназначен для лечения кожных заболеваний , таких как сыпь, воспаление, покраснение или интенсивный зуд из - за экземы и дерматита .
Противопоказания.
Противопоказания для системного применения триамцинолона аналогичны противопоказаниям для других кортикоидов. К ним относятся системные микозы (грибковые инфекции) и паразитарные заболевания , а также за восемь недель до и через две недели после применения живых вакцин . Для длительного лечения препарат также противопоказан людям с язвенной болезнью , тяжелым остеопорозом , тяжелой миопатией , некоторыми вирусными инфекциями , глаукомой и метастазирующими опухолями.
Противопоказаний к применению в экстренной медицине нет .
Побочные эффекты
Побочные эффекты триамцинолона аналогичны другим кортикоидам. При краткосрочном лечении до десяти дней у него очень мало побочных эффектов; однако иногда наблюдается желудочно-кишечное кровотечение , а также острые инфекции (в основном вирусные ) и нарушение толерантности к глюкозе .
Побочные эффекты длительного лечения триамцинолоном могут включать кашель (вплоть до бронхоспазма ), синусит , симптомы, подобные метаболическому синдрому, такие как высокий уровень сахара в крови и холестерин, увеличение веса из-за задержки воды и дисбаланс электролитов , а также катаракту , молочницу , остеопороз , снижение мышечной массы и психоз . Инъекции триамцинолона могут вызвать синяки и отек суставов. Симптомы аллергической реакции включают сыпь, зуд, отек, сильное головокружение, затрудненное дыхание и анафилаксию .
Передозировка
Об острой передозировке триамцинолона не сообщалось.
Взаимодействия
Лекарственные взаимодействия в основном фармакодинамические, то есть они являются результатом действия других препаратов, которые либо усиливают кортикоидные побочные эффекты триамцинолона, либо работают против его желаемых эффектов. Они включают:
- Атропин и другие холинолитики могут значительно повышать давление в глазах .
- Противодиабетические препараты могут стать менее эффективными, поскольку триамцинолон вызывает симптомы, похожие на диабет.
- Аспирин и другие НПВП , а также антикоагулянты, такие как варфарин , увеличивают риск желудочно-кишечного кровотечения.
- Диуретики , выделяющие калий (такие как петлевые диуретики и тиазиды ), могут увеличить риск гипокалиемии и, таким образом, привести к нарушению сердечного ритма .
- Сердечные гликозиды могут иметь больше побочных эффектов из-за снижения уровня калия в крови.
- Риск изменения показателей крови увеличивается при сочетании триамцинолона с ингибиторами АПФ .
Триамцинолон и другие препараты также могут влиять на концентрацию друг друга в организме, выражаясь в фармакокинетических взаимодействиях, таких как:
- Рифампицин , фенитоин , карбамазепин и другие индукторы печеночного фермента CYP3A4 ускоряют метаболизм триамцинолона и, следовательно, могут снизить его эффективность.
- И наоборот, ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут увеличивать его концентрацию в организме и повышать риск побочных эффектов.
- Может повышаться концентрация циклоспорина в крови .
Фармакология
Механизм действия
Триамцинолон - это глюкокортикоид, который примерно в пять раз сильнее кортизола , но имеет очень слабые минералокортикоидные эффекты.
Фармакокинетика.
При приеме внутрь биодоступность препарата составляет более 90%. Он достигает максимальной концентрации в плазме крови через один-два часа и связывается с белками плазмы примерно на 80%. Биологический период полураспада из плазмы составляет от 200 до 300 минут; из-за стабильных комплексов триамцинолона и его рецептора во внутриклеточной жидкости общий период полувыведения значительно больше - примерно 36 часов.
Небольшая часть вещества метаболизируется до 6-гидрокси- и 20-дигидротриамцинолона; большая часть его, вероятно, подвергается глюкуронизации и меньшая часть сульфатирования . Три четверти выводится с мочой, а остальная часть - с фекалиями.
Из-за механизма действия кортикоидов эффекты замедляются по сравнению с концентрациями в плазме. В зависимости от пути введения и состояния, в котором проводится лечение, начало действия может быть от двух часов до одного или двух дней после нанесения; и препарат может действовать намного дольше, чем можно было бы предположить по его периоду полувыведения.
Химия
Триамцинолон является синтетическим прегнан кортикостероида и производным от кортизола (гидрокортизона) , а также известен как 1-дегидро-9α-фтор-16 & alpha; hydroxyhydrocortisone или 9α-фтор-16 & alpha; гидроксипреднизолона, а также 9α-фтор-11 & beta;, 16 &, 17 & alpha ; , 21-тетрагидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион.
Вещество представляет собой светочувствительный кристаллический порошок от белого до почти белого цвета или имеет форму бесцветных матовых кристаллов. Не имеет запаха или почти не имеет запаха. Информация о температуре плавления варьируется отчасти из-за полиморфизма вещества : от 260 до 263 ° C (от 500 до 505 ° F), от 264 до 268 ° C (от 507 до 514 ° F) или от 269 до 271 ° C (от 516 до 520 ° F). ° F) можно найти в литературе.
Растворимость составляет 1: 500 в воде и 1: 240 в этаноле ; он слабо растворим в метаноле , очень слабо растворим в хлороформе и диэтиловом эфире и практически не растворим в дихлорметане . Вращения удельная составляет + 65 ° до + 72 ° см³ / дм · г (1% в диметилформамиде ).
Общество и культура
В 2010 году TEVA и Perrigo выпустили первый ингаляционный дженерик триамцинолона.
Согласно Chang et al. (2014), «Триамцинолона ацетонид (ТА) классифицируется как глюкокортикоид S9 в Запрещенном списке 2014 года, опубликованном Всемирным антидопинговым агентством , что привело к его запрету на международных спортивных соревнованиях при пероральном, внутривенном, внутримышечном или ректальном введении» .
Смотрите также
- Глюкокортикоид (таблица, в которой сравниваются различные глюкокортикоиды)
использованная литература
внешние ссылки
- «Триамцинолон» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
- «Триамцинолон для местного применения» . MedlinePlus .
- «Триамцинолоновый спрей для носа» . MedlinePlus .
- «Крем с триамцинолоном ацетонидом» . HealthClubFinder .