Местеролон - Mesterolone
Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Провирон, другие |
Другие имена | НБК-75054; SH-60723; SH-723; 1α-метил-4,5α-дигидротестостерон; 1α-метил-DHT; 1α-метил-5α-андростан-17β-ол-3-он |
AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
Пути администрирования |
Устно |
Класс препарата | Андроген ; Анаболический стероид |
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | 3% |
Связывание с белками | 98% (40% альбумина , 58% SHBG ) |
Метаболизм | Печень |
Ликвидация Период полураспада | 12-13 часов |
Экскреция | Моча |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.014.397 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 20 Н 32 О 2 |
Молярная масса | 304,474 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
(что это?) (проверить) |
Местеролон , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Провирон , представляет собой препарат андрогенов и анаболических стероидов (ААС), который используется в основном для лечения низкого уровня тестостерона . Он также использовался для лечения мужского бесплодия , хотя это использование спорно. Принимается внутрь .
Побочные эффекты от местеролона включают симптомы из маскулинизации , как акне , скальп выпадение волос , повышенный рост волос на теле , голос меняется , и увеличение сексуального желания . Не имеет риска повреждения печени . Лекарственное средство представляет собой синтетический андроген и анаболическим стероидом и , следовательно , является агонистом из рецептора андрогена (AR), по биологической мишени андрогенов , таких как тестостерон и дигидротестостерон (ДГТ). Он имеет слабые андрогенные эффекты и слабые анаболические эффекты, что делает его полезным для маскулинизации. Препарат не оказывает эстрогенного действия.
Местеролон был впервые описан в 1966 году и представлен для медицинского применения в 1967 году. В дополнение к его медицинскому применению, местеролон использовался для улучшения телосложения и работоспособности , хотя он обычно не используется для таких целей из-за его слабого анаболического эффекта. Этот наркотик является контролируемым веществом во многих странах, поэтому немедицинское использование, как правило, является незаконным.
Медицинское использование
Местеролон используется при лечении дефицита андрогенов при мужском гипогонадизме , анемии , а также для поддержки мужской фертильности среди других показаний. Его также использовали для лечения задержки полового созревания у мальчиков. Поскольку у него отсутствуют эстрогенные эффекты, местеролон может быть показан для лечения случаев дефицита андрогенов, при которых также присутствует болезненность груди или гинекомастия . Препарат описывается как относительно слабый андроген с частичной активностью и редко используется в целях заместительной андрогенной терапии , но все еще широко используется в медицине.
Местеролон используется в заместительной андрогенной терапии в дозировке от 50 до 100 мг 2–3 раза в день.
Маршрут | Медикамент | Основные торговые марки | Форма | Дозировка |
---|---|---|---|---|
Устный | Тестостерон а | - | Планшет | 400-800 мг / день (в несколько приемов) |
Ундеканоат тестостерона | Андриол, Джатензо | Капсула | 40–80 мг / 2–4 раза в день (во время еды) | |
Метилтестостерон b | Андроид, Метандрен, Проверено | Планшет | 10-50 мг / день | |
Флуоксиместерон b | Халотестин, Ора-Тестрил, Ультандрен | Планшет | 5-20 мг / день | |
Метандиенон b | Дианабол | Планшет | 5-15 мг / день | |
местеролон б | Провирон | Планшет | 25–150 мг / день | |
Буккальный | Тестостерон | Стриант | Планшет | 30 мг 2 раза в день |
Метилтестостерон b | Метандрен, Оретон Метил | Планшет | 5-25 мг / день | |
Сублингвальный | Тестостерон b | Тесторальный | Планшет | 5–10 мг 1–4 раза в день |
Метилтестостерон b | Метандрен, Оретон Метил | Планшет | 10-30 мг / день | |
Интраназальный | Тестостерон | Натесто | Носовой спрей | 11 мг 3 раза в день |
Трансдермальный | Тестостерон | АндроГель, Тестим, Тестогель | Гель | 25–125 мг / день |
Андродерм, AndroPatch, TestoPatch | Не мошоночный патч | 2,5-15 мг / день | ||
Тестодерм | Пластырь мошонки | 4–6 мг / день | ||
Axiron | Подмышечный раствор | 30–120 мг / день | ||
Андростанолон ( ДГТ ) | Андрактим | Гель | 100–250 мг / день | |
Ректальный | Тестостерон | Rektandron, Тестостерон б | Суппозиторий | 40 мг 2–3 раза в день |
Инъекция ( IM или SC ) | Тестостерон | Андронак, Стеротат, Виростерон | Водная суспензия | 10–50 мг 2–3 раза в неделю |
Тестостерон пропионат b | Тестовирон | Масляный раствор | 10–50 мг 2–3 раза в неделю | |
Тестостерон энантат | Делатестрил | Масляный раствор | 50–250 мг 1 раз в 1–4 недели | |
Xyosted | Автоинжектор | 50–100 мг 1 раз в неделю | ||
Ципионат тестостерона | Депо-тестостерон | Масляный раствор | 50–250 мг 1 раз в 1–4 недели | |
Изобутират тестостерона | Аговирин Депо | Водная суспензия | 50–100 мг 1 раз в 1-2 недели | |
Фенилацетат тестостерона b | Перандрен, Андроект | Масляный раствор | 50–200 мг 1 раз / 3–5 недель | |
Смешанные эфиры тестостерона | Сустанон 100, Сустанон 250 | Масляный раствор | 50–250 мг 1 раз в 2–4 недели | |
Ундеканоат тестостерона | Aveed, Небидо | Масляный раствор | 750–1000 мг 1 раз в 10–14 недель | |
Буциклат тестостерона а | - | Водная суспензия | 600–1000 мг 1 раз / 12–20 недель | |
Имплант | Тестостерон | Тестопель | Пеллет | 150–1200 мг / 3–6 месяцев |
Примечания: Мужчины производят от 3 до 11 мг тестостерона в день (в среднем 7 мг / день у молодых мужчин). Сноски: a = Никогда не продавался. b = Больше не используется и / или больше не продается. Источники: см. Шаблон. |
Немедицинское использование
Местеролон использовался для повышения телосложения и повышения производительности конкурентоспособными спортсменами , бодибилдерами и пауэрлифтерами .
Побочные эффекты
Побочные эффекты местеролона включают, среди прочего, вирилизацию .
Фармакология
Фармакодинамика
Как и другие ААС, местеролон является агонистом из андрогенного рецептора (AR). Он не является субстратом для 5α-редуктазы , поскольку он уже 5α-восстановлен и, следовательно, не потенцируется в так называемых «андрогенных» тканях, таких как кожа , волосяные фолликулы и предстательная железа . Местеролон описывается как очень плохой анаболический агент из-за инактивации 3α-гидроксистероиддегидрогеназой (3α-HSD) в ткани скелетных мышц , как и DHT и местанолон (17α-метил-DHT). Напротив, тестостерон является очень плохим субстратом для 3α-HSD и поэтому не инактивируется аналогичным образом в скелетных мышцах. Из - за отсутствия потенцирования по 5a-редуктазы в «андрогенных» тканей и его инактивацией 3 & alpha-HSD в скелетных мышцах, местеролон является относительно низкой в обеих его андрогенной активности и его анаболического потенции. Тем не менее, он по-прежнему показывает большее соотношение анаболической активности к андрогенной активности по сравнению с тестостероном.
Местеролон не является субстратом для ароматазы и поэтому не может быть преобразован в эстроген . Таким образом, он не вызывает эстрогенных побочных эффектов, таких как гинекомастия и задержка жидкости . Также он не обладает прогестагенной активностью.
Поскольку местеролон не является 17α-алкилированным , он практически не проявляет гепатотоксичности . Однако его риск пагубного воздействия на сердечно-сосудистую систему сопоставим с риском некоторых других пероральных ААС.
Фармакокинетика.
Метильная группа C1α местеролона подавляет его метаболизм в печени и тем самым обеспечивает значительную пероральную активность, хотя его пероральная биодоступность все еще намного ниже, чем у 17α-алкилированных ААС. В любом случае местеролон является одним из немногих не-17α-алкилированных ААС, который активен при пероральном приеме. Местеролон уникален среди ААС и имеет очень высокое сродство к глобулину, связывающему половые гормоны сыворотки крови человека (SHBG), примерно на 440% от DHT в одном исследовании и 82% от DHT в другом исследовании. В результате он может вытеснять эндогенный тестостерон из SHBG и тем самым увеличивать концентрацию свободного тестостерона, что частично может быть связано с его действием.
Химия
Местеролон, также известный как 1α-метил-4,5α-дигидротестостерон (1α-метил-DHT) или 1α-метил-5α-андростан-17β-ол-3-он, представляет собой синтетический стероид андростана и производное DHT. Это, в частности, DHT с метильной группой в положении C1α. Близкородственные ААС включают метенолон и его сложные эфиры, метенолона ацетат и метенолон энантат . Антиандрогенов rosterolone (17α-propylmesterolone) также тесно связан с местеролоном.
История
Местеролон был разработан в 1960-х годах и впервые был описан в 1966 году. Он был введен для медицинского применения компанией Schering под торговой маркой Proviron в 1967 году. Хорошо зарекомендовавшая себя торговая марка Proviron ранее использовалась Schering для изготовления пропионата тестостерона, начиная с 1936 года. С введением местеролона в качестве Провирона компания Schering продолжила продавать пропионат тестостерона под торговой маркой Testoviron. В ряде источников неверно указано, что местеролон был синтезирован или введен в медицинское использование в 1934 году.
Общество и культура
Родовые имена
Местеролон - это общее название препарата и его МНН , USAN , BAN и DCIT , а местеролон - его DCF .
Торговые марки
Местеролон продается в основном под торговой маркой Провирон.
Доступность
Местеролон широко доступен во всем мире, в том числе в Великобритании , Австралии и Южной Африке , а также во многих странах, не говорящих по- английски . Он недоступен в США , Канаде или Новой Зеландии . Препарат никогда не продавался в США.
Легальное положение
Местеролон, наряду с другими ААС, является контролируемым веществом Списка III в Соединенных Штатах в соответствии с Законом о контролируемых веществах и контролируемым веществом Списка IV в Канаде в соответствии с Законом о контролируемых лекарствах и веществах .
Исследовать
В одном небольшом клиническом исследовании пациентов с депрессией наблюдалось улучшение симптомов, которые включали беспокойство, отсутствие драйва и желания. У пациентов с дистимией , униполярной и биполярной депрессией наблюдалось значительное улучшение. В этой серии исследований местеролон приводит к значительному снижению уровня лютеинизирующего гормона и тестостерона . В другом исследовании 100 мг местеролона ципионата вводили два раза в месяц. Что касается уровней тестостерона в плазме, не было разницы между группой, получавшей лечение, и группой, не получавшей лечения, и исходные уровни лютеинизирующего гормона были минимально затронуты.
использованная литература
внешние ссылки
дальнейшее чтение
- Моррисон, Мэри Чейз (2000). Гормоны, пол и стареющий мозг: эндокринные основы гериатрической психиатрии . Кембридж, Великобритания: Издательство Кембриджского университета. п. 134. ISBN 0-521-65304-5.